Bezafibrate

Bezafibrate là gì?

• Bezafibrate chứa hoạt chất Bezafibrate có công dụng trong điều trị các bệnh lý tăng lipoprotein huyết tuýp IIa, IIb, III, IV và V.

----------------------------------------------------

Chỉ định của Bezafibrate

Bezafibrate chứa hoạt chất Bezafibrate có công dụng trong điều trị các bệnh lý sau đây:

• Điều trị tăng lipoprotein huyết tuýp IIa, IIb, III, IV và V ở người bệnh không đáp ứng với chế độ ăn uống cũng như các biện pháp điều trị thích hợp khác;
• Điều trị tăng triglyceride máu nghiêm trọng có hoặc không kèm theo cholesterol HDL máu thấp.

Dược lực học

• Bezafibrate là hoạt chất của dẫn chất acid fibric có công dụng điều trị chống rối loạn lipid máu. Cơ chế tác dụng của thuốc được chứng minh là ức chế quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tăng cường đào thải cholesterol ra dịch mật và ức chế tổng hợp acid mật. Tác dụng chính của thuốc là làm giảm lipoprotein tỷ trọng thấp và rất thấp (LDL và VLDL), làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Vì vậy thuốc giúp cải thiện đáng kể sự phân bố cholesterol trong huyết tương.
• Bezafibrat có công dụng làm hạ triglyceride huyết và cholesterol huyết, nên thuốc được dùng trong điều trị tăng lipoprotein huyết tuýp IIa, IIb, III, IV và V kết hợp với chế độ ăn ít chất béo.

Dược động học

• Quá trình hấp thu: Bezafibrate hấp thu tốt tại đường tiêu hóa sau khi uống, nhưng kém hấp thu khi bụng đói và mức độ hấp thu giảm đi nhiều sau khi nhịn đói qua đêm. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được sau 2 – 4 giờ dùng thuốc. Sinh khả dụng của thuốc dạng phóng thích chậm là khoảng 70% so với dạng chuẩn.
• Quá trình phân bố: Bezafibrate được phân bố một cách rộng rãi và tập trung ở thận, gan và ruột. Khoảng 95% thuốc gắn với protein huyết tương (hầu hết là gắn với albumin). Do tỷ lệ thuốc gắn với albumin huyết tương cao nên thuốc có khả năng đẩy các thuốc kháng vitamin K khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng. Thể tích phân bố của Bezafibrate là 0,2 lít/kg.
• Quá trình chuyển hóa: Thuốc dễ bị thủy phân thành các chất có hoạt tính và quá trình chuyển hóa diễn ra tại gan.
• Quá trình thải trừ: Khoảng 60 – 90% liều thuốc uống vào được thải trừ qua nước tiểu, trong đó 50% ở dạng không chuyển hóa, 20% ở dạng liên hợp với acid glucuronic và phần còn lại ở dạng các chất chuyển hóa khác. Khoảng 3% liều thuốc còn lại được thải trừ qua phân. Bezafibrate không bị tăng thải trừ khi dùng chung với thuốc lợi niệu, không bị loại ra khi thẩm phân máu. Thời gian bán thải của thuốc (t1/2) là 2,1 giờ.

Liều dùng thuốc Bezafibrate

Bezafibrate phụ thuộc vào độ tuổi và tình trạng người bệnh, cụ thể như sau:

• Người trường thành: Dùng thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn, kết hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ. Liều dùng thông thường như sau:
  • Uống 200mg/lần x 3 lần/ngày vào bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Người bệnh cũng có thể dùng một liều duy nhất 400mg/lần/ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều dùng 400mg không phù hợp ở người bệnh suy thận);
  • Kết hợp kiểm tra cholesterol máu và triglyceride máu định kỳ khi điều trị bằng Bezafibrate. Trường hợp kết quả điều trị không đạt được sau 3 – 4 tháng thì cần lựa chọn phác đồ điều trị khác;
  • Trường hợp uống Bezafibrate cùng với cholestyramin thì cần dùng cách 3 giờ giữa hai liều dùng thuốc.
  • Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng thuốc ở trẻ em.

Các đối tượng đặc biệt:

• Người bệnh suy thận: Hiệu chỉnh liều theo mức độ suy thận. Cụ thể đối với người bệnh có mức creatinin huyết thanh từ 135 micromol/lít trở xuống dùng liều 200mg/lần x 3 lần/ngày. Đối với người bệnh có mức creatinin huyết thanh từ 136 – 226 micromol/lít dùng liều 200mg/lần x 2 lần/ngày. Đối với người bệnh có mức creatinin huyết thanh từ 226 – 530 micromol/lít dùng liều 200mg/lần x lần/ngày. Đối với người bệnh có mức creatinin huyết thanh lớn hơn 530 micromol/lít dùng liều 200mg/lần và cách 3 ngày dùng liều lặp lại;
• Người cao tuổi: Liều dùng thuốc được hiệu chỉnh dựa vào nồng độ creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin.

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Bezafibrate

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng thuốc Bezafibrate như sau:

• Tác dụng phụ thường gặp: Buồn nôn, khó tiêu, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy nhẹ và giảm cảm giác thèm ăn.

Tác dụng phụ ít gặp:

• Chóng mặt, đau đầu;
• Suy thận cấp, tắc mật, tăng nồng độ transaminase máu;
• Ngứa, mày đay, rụng tóc, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, phát ban;
• Yếu cơ, đau nhức cơ, chuột rút cơ;
• Tăng nồng độ creatinin huyết thanh nhẹ không liên quan đến chức năng thận;
• Phản vệ và các phản ứng quá mẫn khác;
• Táo bón, chướng bụng, rối loạn cương dương, ứ mật.

Tác dụng phụ hiếm gặp:

• Giảm tiểu cầu, giảm nồng độ hemoglobin máu, giảm bạch cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu;
• Mất ham muốn tình dục, bất lực;
• Hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc;
• Chứng loạn cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, mất ngủ, trầm cảm;
• Bệnh sỏi mật, tiêu cơ vân, viêm tụy, bệnh mô phổi kẽ.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Bezafibrate cho các đối tượng sau đây:

• Người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc Bezafibrate;
• Người bệnh suy gan nặng;
• Người bị giảm albumin huyết;
• Người bệnh xơ gan mật tiên phát;
• Người không có sỏi đường mật hoặc mắc bệnh túi mật;
• Người bệnh mắc hội chứng thận hư, người bệnh đang lọc máu, suy thận nặng (nồng độ creatinin huyết thanh lớn hơn 135 micromol/l hoặc độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 60 ml/phút, người bệnh đang lọc máu;
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời thuốc Bezafibrate với các chất ức chế HMG – CoA reductase ở người bệnh có yếu tố dễ mắc bệnh cơ;
• Người dị ứng với ánh sáng do các chất fibrat hoặc biết có phản ứng độc với ánh sáng.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Bezafibrate

Một số lưu ý khi sử dụng thuốc Bezafibrate như sau:

Các lưu ý chung:

• Thận trọng khi sử dụng thuốc Bezafibrate ở người bệnh suy thận. Bởi vì dùng liều thuốc không đúng chỉ dẫn hoặc nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần có thể dẫn đến phân giải cơ vân;
• Khi dùng cùng bezafibrate và cholestyramin phải dùng cách 3 giờ giữa liều dùng 2 thuốc;
• Người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu nếu phải dùng Bezafibrate phải giảm 1.3 liều thuốc chống đông máu;
• Không dùng Bezafibrate cùng với các thuốc gây độc cho gan như perhexilin, thuốc ức chế men MAO;
• Thuốc làm thay đổi thành phần của mật;
• Cần cân nhắc khi dùng Bezafibrate ở người bệnh đang dùng estrogen cũng như các biện pháp tránh thai có chứa estrogen;
• Uống cách nhau 2 giờ khi kết hợp Bezafibrate với nhựa trao đổi ion.
• Lưu ý đối với phụ nữ có thai: Không khuyến cáo dùng thuốc ở phụ nữ đang mang thai do thiếu chứng cứ an toàn.
• Lưu ý đối với phụ nữ đang cho con bú: Không khuyến cáo dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.
• Người vận lái xe, vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt, ảnh hưởng từ nhẹ đến trung bình khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Vì vậy người bệnh không lái xe hoặc sử dụng máy móc trong trường hợp gặp tác dụng phụ trên.