Bicalutamid

Bicalutamid (Bicalutamide) là gì?

• Bicalutamid là 1 thuốc kháng androgen không steroid, gắn với các thụ thể của androgen không kèm theo kích hoạt biểu hiện gen, giúp ức chế các kích thích nội tiết tố liên quan androgen. Tác dụng ức chế này giúp làm thoái triển các khối u ở tuyến tiền liệt.

----------------------------------------------------

Công dụng

• Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối.
• Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ.
• Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ, không di căn.

Liều dùng - Cách dùng

Cách dùng: Dùng uống, có thể cùng hoặc không với thức ăn.

Liều dùng

Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối:

• Người lớn: Kết hợp với liệu pháp tương tự hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH) hoặc phẫu thuật cắt bỏ: 50 mg x 1 lần/ngày, được bắt đầu cùng lúc với điều trị bằng chất tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ, hoặc cách khác, bắt đầu ít nhất 3 ngày trước liệu pháp LHRH.

Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ:

• Người lớn: Là liệu pháp đơn trị liệu hoặc điều trị bổ trợ cho phẫu thuật hoặc xạ trị ở những bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao: 150 mg x 1 lần/ngày, tiếp tục trong ít nhất 2 năm hoặc cho đến khi bệnh tiến triển.

Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ, không di căn:

• Người lớn: Ở những bệnh nhân không thích hợp phẫu thuật cắt bỏ hoặc can thiệp y tế khác: 150 mg x 1 lần/ngày, tiếp tục trong ít nhất 2 năm hoặc cho đến khi bệnh tiến triển.

Không sử dụng trong trường hợp sau:

• Phụ nữ ngoài độ tuổi sinh sản.
• Trẻ em.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Sử dụng đồng thời terfenadine, astemizole hoặc cisapride.

Lưu ý khi sử dụng

• Bệnh nhân có tiền sử hoặc các yếu tố nguy cơ kéo dài QT, suy tim, thường xuyên có các bất thường về điện giải.
• Người nghiện rượu .
• Tiền sử gia đình hoặc các yếu tố nguy cơ loãng xương.
• Bệnh tiểu đường.
• Suy gan từ trung bình đến nặng.

Lưu ý:

• Tránh tiếp xúc quá nhiều với ánh sáng mặt trời hoặc tia UV và sử dụng biện pháp bảo vệ chống nắng đầy đủ (ví dụ: mặc quần áo bảo hộ, sử dụng kem chống nắng).
• Theo dõi chức năng gan lúc ban đầu và thường xuyên trong 4 tháng điều trị đầu tiên, sau đó định kỳ sau đó; công thức máu, điện giải đồ, điện tâm đồ, siêu âm tim, luteinizing hormone (LH), kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt, testosterone huyết thanh định kỳ; đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường), PT và INR (ở bệnh nhân dùng warfarin). Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn chức năng gan.

Tác dụng không mong muốn

Đáng kể: QT kéo dài, nữ hóa tuyến vú, đau vú, thiếu máu, viêm gan, tăng men gan, phản ứng quá mẫn (ví dụ phù mạch, mày đay); giảm mật độ khoáng của xương (sử dụng kéo dài); mất kiểm soát đường huyết và giảm dung nạp glucose (kết hợp với chất chủ vận LHRH ở bệnh nhân đái tháo đường). Hiếm khi xảy ra phản ứng nhạy cảm với ánh sáng:

• Rối loạn tim: Suy tim, đau ngực.
• Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, buồn nôn, khó tiêu, đầy hơi, tiêu chảy.
• Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Suy nhược.
• Điều tra: Tăng cân.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn, phù nề.
• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ.
• Rối loạn tâm thần: Trầm cảm.
• Rối loạn thận và tiết niệu: Đái ra máu.
• Rối loạn hệ sinh sản và vú: Rối loạn cương dương, giảm ham muốn.
• Rối loạn da và mô dưới da: Da khô, rụng tóc, rậm lông hoặc mọc lại lông, ngứa, phát ban.
• Rối loạn mạch máu: Nóng bừng bừng.
• Có thể gây tử vong: Tổn thương gan nghiêm trọng. Hiếm gặp bệnh phổi mô kẽ.

Tác dụng thuốc khác:

• Tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng thuốc chống đông máu, ví dụ coumarin.
• Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT hoặc xoắn đỉnh với nhóm IA (ví dụ: quinidine, disopyramide) hoặc nhóm III (ví dụ amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide) thuốc chống loạn nhịp, methadone, moxifloxacin, hoặc thuốc chống loạn thần.
• Có thể làm tăng nồng độ ciclosporin và thuốc chẹn kênh Ca trong huyết thanh.
• Có thể gây tử vong: Có thể làm tăng tiếp xúc với các thuốc có chỉ số điều trị hẹp như terfenadine, astemizole và cisapride.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Dược lý

• Bicalutamide là một thuốc kháng androgen không steroid. Nó ức chế hoạt động của nội tiết tố androgen bằng cách liên kết với các thụ thể androgen trong tế bào trong mô đích mà không kích hoạt biểu hiện gen, dẫn đến sự thoái triển của các khối u tuyến tiền liệt.

Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Xấp xỉ 31 giờ (đồng phân R).
• Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương: 96%.
• Chuyển hóa: Thực hiện quá trình chuyển hóa đặc hiệu nổi ở gan; Đồng phân R (hoạt động) chủ yếu trải qua quá trình oxy hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động, sau đó là quá trình glucuronid hóa và đồng phân S (không hoạt động) chủ yếu trải qua quá trình glucuronid hóa.
• Bài tiết: Qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải: Xấp xỉ 1 tuần (đồng phân R).

Bảo quản

• Bảo quản dưới 30°C.