CILASTATIN
Cilastatin là gì?
- Cilastatin là một hợp chất hóa học ức chế enzyme dehydropeptidase của con người.
----------------------------------------------------
Công dụng
- Cilastatin được chỉ định, kết hợp với imipenem có hoặc không kèm theo recbactam, để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn bao gồm đường hô hấp, da, xương, phụ khoa, đường tiết niệu và trong ổ bụng cũng như nhiễm trùng huyết và viêm nội tâm mạc.
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với Cilastatin.
Tác dụng không mong muốn
- Buồn nôn, nôn mửa, phát ban da.
Dược lý
- Cilastatin là một hợp chất hóa học có tác dụng ức chế enzym dehydropeptidase của con người. Dehydropeptidase nằm ở viền bàn chải của ống thận, phân hủy kháng sinh imipenem. Do đó, cilastatin được kết hợp với imipenem để ngăn chặn sự chuyển hóa của imipenem, bảo vệ nó khỏi dehydropeptidase và kéo dài tác dụng kháng khuẩn của nó. Tuy nhiên, bản thân cilastatin không có bất kỳ hoạt tính kháng khuẩn nào.
Dược lực học
- Cilastatin là một hợp chất hóa học ức chế enzyme dehydropeptidase của con người.
- Dehydropeptidase được tìm thấy trong thận và chịu trách nhiệm làm suy giảm imipenem kháng sinh. Do đó, Cilastatin được kết hợp tiêm tĩnh mạch với imipenem để bảo vệ nó khỏi dehydropeptidase và kéo dài tác dụng kháng khuẩn của nó.
- Tuy nhiên, cilastatin trong và bản thân nó không có hoạt động kháng khuẩn.
Dược động học
- Phân bố: Cilastatin có thể tích phân bố 14,6-20,1L. Liên kết protein huyết tương là 35-40%.
- Đào thải: Cilastatin được ghi nhãn chính thức của FDA được bài tiết qua nước tiểu là 70%, tuy nhiên, các tài liệu đã xuất bản đã báo cáo giá trị cao tới 98%. Thời gian bán thải là khoảng 1 giờ. Tổng độ thanh thải 0,2 L/h/kg và độ thanh thải qua thận là 0,10-0,16 L/h/kg.
