Codein

Codein là gì?

Codein là một dẫn chất của phenanthren, có tên khác là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho. So với morphin, codein được hấp thu tốt hơn ở dạng uống, ít gây táo bón và ít gây co thắt mật hơn. Ở liều điều trị, ít gây ức chế hô hấp (60% thấp hơn so với morphin) và ít gây nghiện hơn morphin và hiệu lực giảm đau kém hơn nhiều so với morphin.

----------------------------------------------------

Điều trị triệu chứng ho khan gây khó chịu mất ngủ.
Điều trị triệu chứng đau nhẹ và vừa, khi đã dùng thuốc giảm đau không chứa thuốc phiện nhưng không đỡ.

Cần thận trọng khi dùng codein cho người bị hen, hoặc khí phế thũng vì codein có thể thúc đẩy suy hô hấp do tăng quánh các chất tiết ở phế quản và làm mất phản xạ ho.
Nhờn thuốc và nghiện thuốc có thể xảy ra khi dùng thuốc kéo dài. Phải cảnh báo cho người dùng codein khi phải vận hành máy, lái xe.
Codein phải dùng thận trọng ở người suy nhược hoặc ở người mới mổ lồng ngực hoặc mổ bụng vì mất phản xạ ho có thể dẫn đến ứ đờm sau mổ.
Codein phải dùng thận trọng cho người mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ khi người mẹ được biết hoặc nghi ngờ thuộc nhóm người có chuyển hóa codein cực nhanh thành morphin (do tác dụng của cytochrom P450 isoenzym CYP2D6) vì có thể gây tử vong cho trẻ bú mẹ do nhiễm độc morphin.

Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.
- Tiết niệu: Bí đái, đái ít.
- Tim mạch: Mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Phản ứng dị ứng: Ngứa, mày đay.
- Thần kinh: Suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn.
- Tiêu hóa: Đau dạ dày, co thắt ống mật.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Dị ứng: Phản ứng phản vệ.
- Thần kinh: Ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật.
- Tim mạch: Suy tuần hoàn.
- Loại khác: Đỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi.
- Nghiện thuốc: Dùng codein trong thời gian dài với liều từ 240 - 540mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc là bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.

Tác dụng không mong muốn thường ít xảy ra khi dùng liều điều trị thông thường bằng đường uống. Buồn nôn, nôn, táo bón khi dùng liều lặp lại nhiều lần. Tránh dùng liều cao, hoặc kéo dài. Nếu cần có thể sử dụng thuốc nhuận tràng hoặc thụt tháo.

Cách dùng: Codein phosphat thường dùng theo đường uống. Phải dùng liều thấp nhất có hiệu quả và ít lần nhất nếu có thể để giảm lệ thuộc thuốc. Liều phải giảm đối với người suy nhược và người cao tuổi hoặc trẻ nhỏ nhẹ cân.
Đau nhẹ và vừa: Liều codein phosphat uống và tiêm bắp, tiêm dưới da tương tự nhau ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Người lớn: Uống, mỗi lần 30mg cách nhau 4 giờ nếu cần thiết; liều thông thường dao động từ 15 - 60mg, tối đa là 240mg/ngày.
Trẻ em 1 - 12 tuổi: 3mg/kg/ngày, chia thành liều nhỏ (6 liều) hoặc 0,5mg/kg mỗi lần cách nhau 4 - 6 giờ.
Ho khan: Thường dùng dạng siro
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 10 - 20mg/1 lần, 3 - 4 lần trong ngày, không vượt quá 120mg/ngày.
Trẻ từ 1 - 5 tuổi: mỗi lần 3mg, 3 - 4 lần/ngày, không vượt quá 12mg/ngày;
Trẻ 5 - 12 tuổi: mỗi lần 5 - 10mg, 3 - 4 lần trong ngày, không vượt quá 60mg/ngày.

Tác dụng giảm đau của codein tăng lên khi phối hợp với aspirin và paracetamol, nhưng lại giảm hoặc mất tác dụng bởi quinidin.
Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế enzym cytochrom P450.
Codein thường làm tăng tác dụng của các thuốc chủ vận thuốc phiện khác, thuốc mê, thuốc trấn tĩnh, thuốc an thần, và thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế monoamin oxidase, rượu, và các thuốc ức chế thần kinh khác.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín. Bảo quản codein phosphat tiêm tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 40oC.

Có thể kết hợp codein với aspirin, paracetamol, một số thuốc giảm ho như guaifenesin.
Không được kết hợp với các dung dịch chứa aminophylin, amoni clorid, natri amobarbital, natri pentobarbital, natri phenobarbital, natri methicillin, natri nitrofurantoin, natri clorothiazid, natri bicarbonat, natri iodid, natri thiopental, natri heparin.

Triệu chứng: Suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp Cheyne-Stokes, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp. Trong trường hợp nặng: Ngừng thở, trụy mạch, ngừng tim và có thể tử vong.
Xử trí: Phải hồi phục hô hấp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát. Chỉ định naloxon ngay bằng đường tiêm tĩnh mạch trong trường hợp nặng.