Doxycyclin

Doxycyclin (Doxycycline) là gì?

• Doxycyclin là kháng sinh thuộc nhóm tetracylin, được tổng hợp từ oxytetracyclin. Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn.

----------------------------------------------------

Công dụng

• Điều trị: bệnh Brucella; bệnh tả do Vibrio cholerae; u hạt bẹn do Calymmatobacterium granulomatis; hồng ban loang mạn tính do Borrelia burgdorferi; sốt hồi quy do Borrelia recurrentis; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Ureaplasma urealyticum; “viêm phổi không điển hình” do Mycoplasma pneumoniae; bệnh do Rickettsia rickettii; sốt Q và bệnh do Rickettsia akari; bệnh sốt vẹt do Chlamydia psittaci; các bệnh Nicolas - Favre, viêm kết mạc hạt vùi, viêm niệu đạo không đặc hiệu và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis; viêm phổi do Chlamydia pneumoniae.
• Dự phòng sốt rét do P. falciparum cho người đi du lịch thời gian ngắn đến vùng có chủng ký sinh trùng kháng cloroquin và/hoặc pyrimethamin - sulfadoxin.
• Điều trị hỗ trợ bệnh nha chu viêm.
• Điều trị lậu không có biến chứng, giang mai (ở bệnh nhân dị ứng với penicilin).
• Phòng và chữa bệnh than do Bacillus anthracis.

Liều dùng - Cách dùng

• Liều dùng tính theo doxycyclin base.
• Uống: Liều uống thích hợp thay đổi tùy theo tính chất và mức độ nặng của nhiễm khuẩn.
• Trẻ em: Trẻ em trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: 4 đến 5 mg/kg/ngày, chia thành 2 liều bằng nhau, cứ 12 giờ một lần trong ngày đầu, sau đó uống một nửa lượng này (2 đến 2,5 mg/kg), một lần duy nhất trong ngày; không được vượt quá 200 mg/ngày. Đối với bệnh nặng, uống liều 2 đến 2,5 mg/kg, cứ 12 giờ một lần. Với trẻ trên 8 tuổi nặng trên 45 kg: Liều giống như người lớn.
• Tiêm: Doxycyclin là kháng sinh nhóm tetracyclin được ưa nhất khi dùng tiêm. Được dùng trong bệnh nặng, cho người không uống được thuốc, hoặc buồn nôn và nôn nhiều khi uống thuốc. Tuy vậy, hiện nay có rất ít chỉ định truyền tĩnh mạch tetracyclin, vì có những thuốc khác tốt hơn, hơn nữa thuốc có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối nặng. Không dùng các tetracyclin tiêm bắp vì kích ứng tại chỗ và kém hấp thu.
• Liều thường dùng tiêm truyền tĩnh mạch doxycyclin là 200 mg, truyền làm một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày thứ nhất, và 100 mg đến 200 mg trong những ngày sau. Liều dùng cho trẻ em cân nặng dưới 45 kg là 4,4 mg/kg trong ngày thứ nhất, sau đó giảm liều một cách tương ứng.
• Liều dùng trong suy thận: Mặc dù doxycyclin cũng thải trừ qua thận, người suy thận thường không cần giảm liều vì doxycyclin còn thải trừ qua gan, đường mật và đường tiêu hóa.
• Liều doxycyclin cho người lớn là 200 mg/ngày cho ngày đầu tiên, cứ 12 giờ một lần; tiếp theo là 100 mg/ngày, ngày một lần. Nếu bị nhiễm khuẩn nặng thì duy trì liều 200 mg/ngày trong quá trình điều trị.
• Điều trị nhiễm khuẩn lậu không có biến chứng: Uống 100 mg ngày 2 lần trong 7 ngày; hoặc uống 1 lần 300 mg, sau đó 1 giờ uống thêm 1 liều 300 mg nữa.
• Điều trị giang mai cho bệnh nhân dị ứng với penicilin: Uống 100 - 200 mg, ngày 2 lần trong ít nhất là 14 ngày. Với người đã mắc giang mai trên 1 năm: 100 mg ngày 2 lần trong 28 ngày.
• Phòng bệnh do xoắn trùng (leptospirosis): Uống 200 mg tuần 1 lần trong thời gian ở vùng có nguy cơ (tới 21 ngày) và uống 200 mg khi rời khỏi vùng có nguy cơ.
• Phòng sốt rét ở người lớn: Uống 100 mg, ngày một lần. Liệu pháp dự phòng bắt đầu 1 hoặc 2 ngày trước khi đến vùng sốt rét, tiếp tục uống hàng ngày, và 4 tuần sau khi rời vùng sốt rét. Ở vùng có nguy cơ cao hoặc vùng có sốt rét kháng nhiều thuốc: Uống 100 mg/ngày; có thể uống dự phòng tới 2 năm.
• Phòng sốt rét ở trẻ em trên 8 tuổi: Uống 2 mg/kg/ngày (tối da 100 mg/ngày); bắt đầu uống 1 - 2 ngày trước khi đi vào vùng có bệnh lưu hành, tiếp tục uống hàng ngày trong thời gian ở vùng đó và uống trong 4 tuần sau khi rời khỏi vùng có bệnh lưu hành.
• Điều trị sốt rét do falciparum kháng cloroquin ở vùng không có dịch: Uống 3 mg/kg/ngày, uống 1 lần, trong 7 ngày phối hợp với quinin.
• Điều trị brucella: Uống 100 mg/lần, ngày 2 lần, uống trong 6 tuần cùng với rifampin hoặc streptomycin.
• Điều trị nha chu viêm: Uống 20 mg, ngày 2 lần, cách nhau 12 giờ (vào buổi sáng và buổi tối), uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Nếu dùng viên ngậm giải phóng chậm, liều dùng phụ thuộc vào tình trạng cụ thể (kích thước, dạng, số lượng ổ viêm).
• Phòng bệnh than sau khi hít phải vi khuẩn than ở người mẫn cảm với penicilin hoặc ciprofloxacin: 100 mg, ngày 2 lần trong 60 ngày. Cần phải kết hợp với 1 hoặc 2 thuốc kháng khuẩn khác. Trẻ em dưới 8 tuổi và trẻ trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: 2,2 mg/kg cách 12 giờ một lần trong 60 ngày. Trẻ trên 8 tuổi nặng hơn 45 kg: liều như người lớn.
• Điều trị viêm niệu đạo không do lậu: Uống 100 mg/ lần, ngày 2 lần trong 7 ngày.
• Điều trị viêm nội mạc tử cung, viêm phần phụ, viêm phúc mạc: Tiêm tĩnh mạch 100 mg, ngày 2 lần cùng với cefoxitin (cứ mỗi 6 giờ lại uống 2 g) trong 4 ngày và tiêm thêm trên 48 giờ sau khi tình trạng được cải thiện. Sau đó tiếp tục uống 100 mg, ngày 2 lần để hoàn thành trị liệu 10 - 14 ngày.
• Điều trị nhiễm Chlamydia không có biến chứng: Liều ở người lớn và trẻ trên 8 tuổi, nặng hơn 45 kg: Uống 100 mg, ngày 2 lần trong ít nhất là 7 ngày.
• Điều trị bệnh Lyme (bệnh do xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi), bệnh sốt Q (do Coxiella burnetii), bệnh tularemia (do Pasteurella tularensis): Uống 100 mg, ngày 2 lần trong 14 - 21 ngày.
• Điều trị bệnh rickettsia: Uống 100 mg ngày 2 lần trong 7 - 14 ngày.
• Điều trị chứng mũi đỏ: Uống 40 mg ngày 1 lần vào buổi sáng.
• Làm xơ màng phổi trong tràn dịch màng phổi: Bơm tưới 500 mg, liều một lần trong 30 - 50 ml dung dịch nước muối đẳng trương hoặc nước vô khuẩn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với các tetracyclin, hoặc thuốc gây tê “loại cain” (ví dụ: Lidocain, procain).
• Trẻ em dưới 8 tuổi (trừ trường hợp bị bệnh than).
• Suy gan nặng.

Lưu ý khi sử dụng

• Ở trẻ dưới 8 tuổi, doxycyclin gây biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, và giảm tốc độ phát triển chiều dài của bộ xương. Do đó không dùng doxycyclin cho người bệnh ở nhóm tuổi này trừ khi những thuốc kháng khuẩn khác không chắc có hiệu quả hoặc bị chống chỉ định.
• Phải tránh dùng doxycyclin trong thời gian dài vì có thể gây bội nhiễm (nấm và vi khuẩn).
• Tránh phơi nắng kéo dài vì có thể mẫn cảm với ánh sáng khi dùng doxycyclin.
• Phải uống viên nén với tối thiểu một cốc nước đầy, và ở tư thế đứng, để tránh loét thực quản, hoặc để giảm kích ứng đường tiêu hóa.
• Nồng độ doxycyclin ở người nghiện rượu có thể bị giảm mạnh xuống thấp hơn nồng độ điều trị.
• Dùng viên nang doxycyclin giải phóng chậm có thể làm một số vi sinh vật phát triển, nhất là nấm Candida.
• Bệnh nhân cần nói rõ với thầy thuốc mình có đang dùng thuốc tránh thai uống, có dự định mang thai hoặc cho con bú không.

Tác dụng không mong muốn

• Doxycyclin có thể gây kích ứng đường tiêu hóa với mức độ khác nhau, thường gặp hơn sau khi uống. Doxycyclin có thể gây phản ứng từ nhẹ đến nặng ở da người dùng thuốc, khi phơi nắng (mẫn cảm với ánh sáng). Phần lớn độc hại gan xảy ra ở người tiêm liều cao doxycyclin, và cả khi uống liều cao. Người mang thai đặc biệt dễ bị thương tổn gan nặng do doxycyclin. Đầu tiên xuất hiện vàng da, tiếp đó là tăng urê máu, nhiễm acid, và sốc không hồi phục.
• Thường gặp, ADR >1/100
  • Thần kinh: Nhức đầu, hội chứng cảm cúm thông thường, đau răng.
  • Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa (ỉa chảy, nôn, khó tiêu), viêm thực quản.
  • Khác: Đau khớp.
  • Ở người dùng viên nang đặt dưới lưỡi: Nhức đầu, hội chứng cảm cúm thông thường, đau lợi, đau răng, răng tăng nhạy cảm với nhiệt, chảy mủ lợi, tiết nhiều dịch.
• Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
  • Da: Ban, mẫn cảm ánh sáng.
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.
  • Thần kinh: Nhức đầu, rối loạn thị giác.
  • Máu: Giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
  • Tại chỗ: Viêm tĩnh mạch.
• Hiếm gặp, ADR <1/1 000
  • TKTW: Tăng áp lực nội sọ lành tính, thóp phồng ở trẻ nhỏ.
  • Tiêu hóa: Độc gan, viêm đại tràng do kháng sinh, răng kém phát triển.

Tác dụng thuốc khác

• Thuốc kháng acid chứa nhôm, calci, hoặc magnesi làm giảm hấp thu doxycyclin.
• Muối sắt và bismuth subsalicylat, có thể làm giảm sinh khả dụng của doxycyclin.
• Barbiturat, phenytoin, và carbamazepin có thể làm giảm nửa đời của doxycyclin do làm tăng chuyển hóa.
• Doxycyclin có thể làm giảm hấp thu calci, sắt, magnesi, kẽm và các acid amin.
• Doxycyclin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông warfarin.
• Carbamazepin làm tăng nhanh chuyển hóa của doxycyclin.
• Doxycyclin có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương.
• Rifampicin làm giảm nồng độ doxycyclin trong huyết tương.
• Doxycyclin có thể làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai dạng uống, của vắc xin chống thương hàn, của penicilin.
• Dùng đồng thời doxycyclin với methoxyfluran có thể gây độc nặng lên thận.
• Tránh dùng doxycyclin với penicilin do có thể có tác dụng đối kháng nhau.
• Không dùng đồng thời với các dẫn chất của acid retinoic.
• Doxycyclin làm tăng độc tính của các thuốc chẹn thần kinh - cơ, các dẫn chất của acid retinoic, các thuốc kháng vitamin K.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai
  • Các tetracyclin phân bố qua nhau thai; không dùng doxycyclin trong nửa cuối thai kỳ vì doxycyclin có thể gây biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, và có thể tích lũy trong xương, gây rối loạn cấu trúc xương. Ngoài ra, có thể xảy ra gan nhiễm mỡ ở phụ nữ mang thai, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch liều cao.
• Thời kỳ cho con bú
  • Doxycyclin được bài tiết vào sữa và tạo phức hợp không hấp thu được với calci trong sữa. Không dùng doxycyclin cho người mẹ cho con bú hoặc phải thôi cho con bú.