Eltrombopag

Eltrombopag là gì?

• Eltrombopag là một chất chủ vận thụ thể thrombopoietin (TPO) không peptit. Nó liên kết và kích hoạt thụ thể TPO của con người và bắt đầu các con đường dẫn truyền tín hiệu gây ra sự tăng sinh và biệt hóa từ các tế bào tiền thân của tủy xương, do đó làm tăng sản xuất tiểu cầu.

----------------------------------------------------

Công dụng

• Mức tiểu cầu thấp.
• Mãn tính ban xuất huyết giảm tiểu cầu miễn dịch.
• Bất thường về máu.
• Thiếu máu bất sản.
• Giảm tiểu cầu liên quan đến viêm gan C mãn tính.
• Mãn tính ban xuất huyết giảm tiểu cầu miễn dịch.
• Rối loạn máu.

Liều dùng - Cách dùng

• Cách dùng: Dùng đường uống.
• Liều dùng:
  • Ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát
    • Người lớn: Ở những bệnh nhân không đáp ứng đủ với corticosteroid và immunoglobulin hoặc cắt lách: Khởi đầu, 50 mg x 1 lần/ngày, điều chỉnh liều để đạt được và duy trì số lượng tiểu cầu ≥ 50 x 109 tế bào/L. Tối đa: 75 mg mỗi ngày. Có thể phải giảm liều, ngắt liều hoặc ngừng thuốc theo phản ứng của tiểu cầu.
    • Trẻ em:
      • 1-5 tuổi: Ban đầu, 25 mg x 1 lần/ngày.
      • 6-17 tuổi: Giống như liều người lớn.
  • Thiếu máu bất sản
    • Người lớn: Ở những bệnh nhân nặng, không đáp ứng với liệu pháp ức chế miễn dịch và không thích hợp để ghép tế bào gốc tạo máu: Ban đầu, 50 mg x 1 lần / ngày, điều chỉnh liều tăng dần 50 mg sau mỗi 2 tuần để đạt được và duy trì số lượng tiểu cầu ≥ 50 x 109 tế bào/L . Tối đa: 150 mg mỗi ngày. Có thể phải giảm liều, ngắt liều hoặc ngừng thuốc theo phản ứng của tiểu cầu (tham khảo hướng dẫn chi tiết về sản phẩm). Ở những bệnh nhân có đáp ứng ba dòng máu độc lập với truyền máu ít nhất 8 tuần, liều có thể giảm 50%.
  • Giảm tiểu cầu liên quan đến viêm gan C mãn tính
    • Người lớn: Ban đầu, 25 mg x 1 lần / ngày, điều chỉnh liều tăng dần 25 mg mỗi 2 tuần cho đến khi đạt được đáp ứng đầy đủ để bắt đầu điều trị kháng vi rút. Tối đa: 100 mg mỗi ngày. Có thể phải giảm liều, ngắt liều hoặc ngừng thuốc theo phản ứng của tiểu cầu.

Chống chỉ định

• Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

Lưu ý khi sử dụng

• Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ thuyên tắc huyết khối (ví dụ: bệnh gan mãn tính tiến triển, Yếu tố V Leiden, thiếu hụt ATIII, hội chứng kháng phospholipid, thời gian bất động kéo dài, có khối u ác tính, phẫu thuật / chấn thương, dùng thuốc tránh thai và liệu pháp thay thế hormone, tuổi cao, hút thuốc, béo phì).
• Bệnh nhân có nguồn gốc châu Á (ví dụ: Trung Quốc, Hàn Quốc, Nhật Bản, Đài Loan, Thái Lan).
• Suy thận và gan.
• Trẻ em.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Không dùng để bình thường hóa số lượng tiểu cầu.
• Lưu ý:
  • Thuốc này có thể gây chóng mặt và thiếu tỉnh táo, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.
  • Theo dõi công thức máu với sự khác biệt và số lượng tiểu cầu hàng tuần khi bắt đầu và hàng tháng sau đó.
  • Xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị, 2 tuần một lần trong khi điều chỉnh liều và hàng tháng sau đó.
  • Thực hiện kiểm tra tủy xương với chọc hút di truyền tế bào ở bệnh nhân thiếu máu bất sản trước khi điều trị, sau đó 3 tháng và 6 tháng một lần sau đó.
  • Kiểm tra mắt lúc ban đầu và trong khi điều trị. Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của sự hình thành đục thủy tinh thể và huyết khối tắc mạch.

Tác dụng không mong muốn

• Đáng kể: Biến cố huyết khối tắc mạch (ví dụ huyết khối tĩnh mạch cửa), hình thành đục thủy tinh thể.
• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm bạch cầu, nhồi máu lách.
• Rối loạn tim: Đau ngực, đánh trống ngực, khó thở khi gắng sức.
• Rối loạn tai và mê cung: Chóng mặt.
• Rối loạn về mắt: Khô mắt, xuất tiết võng mạc, co thắt đáy mắt, xuất huyết võng mạc.
• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, loét miệng, nôn mửa, đau bụng, đầy hơi, đau răng, khó tiêu, khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau hầu họng, căng bụng, viêm miệng, GERD, trĩ, khó chịu ở bụng, giãn tĩnh mạch thực quản, sưng lưỡi, tiêu hóa rối loạn nhu động.
• Các rối loạn chung và các tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Nóng rát, suy nhược, ớn lạnh, mệt mỏi, bệnh giống cúm, khó chịu, đau, hôn mê, khó chịu.
• Rối loạn gan mật: Tăng bilirubin máu, ung thư gan, vàng da.
• Điều tra: chức năng gan bất thường, tăng ALT, AST; giảm hemoglobin, bạch cầu, tăng phosphatase kiềm trong máu.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn, phù ngoại biên, sụt cân bất thường, quá tải Fe.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, co thắt cơ, đau cơ xương, đau xương, đau lưng, đau tứ chi.
• Rối loạn hệ thần kinh: Dị cảm, nhức đầu, chóng mặt, bệnh não gan, suy giảm trí nhớ.
• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, trầm cảm, lo âu, rối loạn chú ý.
• Rối loạn thận và tiết niệu: Protein niệu, bệnh vi huyết khối kèm theo suy thận, nhiễm trùng tiểu, nhiễm sắc thể niệu.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm họng, cúm, viêm amidan, viêm mũi họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, chảy máu cam, chảy máu cam.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc, ngứa, chấm xuất huyết, khô da, chàm, ban đỏ, đổi màu da, tăng huyết áp.
• Rối loạn mạch máu: Ngất.
• Có thể gây tử vong: Nhiễm độc gan nặng.
• Can thiệp phòng thí nghiệm: Có thể làm đổi màu huyết thanh và cản trở một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm (ví dụ như bilirubin toàn phần, creatinin huyết thanh).

Tác dụng thuốc khác

• Tăng nguy cơ mất bù ở gan ở bệnh nhân viêm gan C mãn tính đang sử dụng hoặc dùng interferon và ribavirin.
• Có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của chất ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: rosuvastatin, simvastatin).
• Giảm nồng độ trong huyết thanh khi sử dụng đồng thời ciclosporin hoặc lopinavir / ritonavir.
• Giảm hấp thụ với các cation đa hóa trị (ví dụ: Fe, Ca, Mg, Zn).
• Giảm nồng độ trong huyết tương với các bữa ăn có Ca cao (ví dụ như các sản phẩm từ sữa) hoặc hàm lượng calo hoặc chất béo từ trung bình đến cao.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Quá liều

• Triệu chứng: Tăng số lượng tiểu cầu dẫn đến biến chứng huyết khối / huyết khối tắc mạch; phát ban, nhịp tim chậm thoáng qua, tăng ALT và AST, và mệt mỏi cũng có thể xảy ra.
• Xử trí: Sử dụng các chế phẩm chứa cation kim loại (ví dụ Ca, Al, Mg) để hạn chế sự hấp thụ eltrombopag. Theo dõi chặt chẽ số lượng tiểu cầu.