Fusidic Acid

Fusidic Acid (Acid Fusidic) là gì?

Acid fusidic và dạng muối natri fusidat là một kháng sinh có cấu trúc steroid, thuộc nhóm fusidanin, có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn, chủ yếu tác dụng lên vi khuẩn Gram dương.

----------------------------------------------------

Chỉ định

Các trường hợp nhiễm Staphylococcus kháng penicilin như áp xe, kể cả áp xe não; nhiễm khuẩn xương, khớp; nhiễm Staphylococcus ở bệnh nhân bị xơ nang tuỵ; viêm màng trong tim do Staphylococcus. Thường dùng phối hợp với các kháng sinh khác.
Dùng ngoài, thuốc được chỉ định cho các trường hợp nhiễm khuẩn mắt và da do Staphylococcus như hăm kẽ, chốc.

Chống chỉ định

Nhiễm khuẩn Staphylococcus đường niệu (trừ khi do áp xe nhu mô thận) (acid fusidic phân bố trong nhu mô thận nhưng không thải trừ qua thận).
Suy gan
Bệnh nhân dị ứng với acid fusidic.
Phụ nữ mang thai.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng cho người bị suy gan, có bệnh đường mật hoặc tắc mật do tính chất chuyển hoá của thuốc. Cần kiểm tra chức năng gan định kỳ cho những người bệnh dùng thuốc với liều cao hoặc kéo dài hoặc chức năng gan bị suy giảm. Theo dõi chức năng gan trẻ sinh thiếu tháng và trẻ sơ sinh dùng thuốc do chức năng gan chưa hoàn thiện.
Để giảm nguy cơ gặp tác dụng bất lợi khi tiêm truyền tĩnh mạch như co thắt tĩnh mạch, viêm tắc tĩnh mạch và tan máu, dung dịch tiêm phải được đệm và thuốc phải được truyền chậm vào tĩnh mạch lớn lưu thông máu tốt. Giảm calci huyết gặp khi truyền thuốc với liều cao hơn khuyến cáo, nguyên nhân là do đệm phosphat- citrat có trong chế phẩm. Chống chỉ định tiêm bắp và tiêm dưới da vì gây hoại tử.
Acid fusidic cạnh tranh liên kết albumin với bilirubin in vitro, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho trẻ sinh thiếu tháng, vàng da, nhiễm acid, hoặc trẻ sơ sinh ốm nặng do nguy cơ vàng da nhân.
Cần tính tới lượng natri có trong các chế phẩm natri fusidat (1 viên nén natri fusidat 250mg có chứa 10 mg natri; 1 ml dung dịch sau khi pha chứa 7,26 mg natri).
Không cần giảm liều khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận.
Dùng tại chỗ, thuốc có thể hấp thu vào tuần hoàn chung trong trường hợp tổn thương da diện rộng hoặc loét ở chân. Các chế phẩm kem và mỡ bôi ngoài không được bôi vào mắt.
Dùng kháng sinh tại chỗ cần giới hạn thời gian điều trị vì có thể tạo chủng vi khuẩn kháng thuốc và gây bội nhiễm những vi khuẩn không nhạy cảm.

Thời kỳ mang thai

Mặc dù chưa có tác dụng gây quái thai trên người, nhưng do thuốc qua được nhau thai, nên tránh dùng acid fusidic cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc bài tiết một lượng nhỏ qua sữa. Cần cân nhắc lới ích/nguy cơ khi dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Ngoài các rối loạn tiêu hoá nhẹ, thuốc nói chung được dung nạp tốt khi uống.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hoá: Đau thượng vị, buồn nôn, nôn.
- Mạch: Co thắt tĩnh mạch, viêm tĩnh mạch huyết khối (tiêm truyền tĩnh mạch) khi không theo đúng chỉ dẫn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
- Vàng da, kích ứng da (bôi ngoài), chức năng gan bất thường.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Dị ứng: Nổi ban (đường toàn thân).
- Máu: Tăng bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu thiếu sắt, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ huyết cầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng thuốc khi người bệnh có biểu hiện dị ứng toàn thân hoặc tại chỗ, khi có những xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc dùng đường uống, dùng ngoài (dưới dạng acid fusidic hoặc natri fusidat) hoặc đường tĩnh mạch (dạng natri fusidat). 1 g natri fusidat tương đương với 0,98 g acid fusidic. Do acid fusidic hấp thu kém hơn natri fusidat, trong điều trị, 250 mg acid fusidic chỉ tương đương với 175 mg natri fusidat. Vì thế liều của hỗn dịch acid fusidic (thường dùng cho trẻ em) có vẻ tương đối cao hơn.
Liều thông thường cho người lớn là một viên nén natri fusidat 500 mg, cứ mỗi 8 giờ một lần. Có thể tăng liều gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng. Để điều trị nhiễm khuẩn Staphylococcus ở da, có thể dùng liều 250 mg, 2 lần/ngày.
Liều uống của hỗn dịch acid fusidic: Trẻ dưới 1 tuổi: 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần. Trẻ từ 1 đến 5 tuổi: 250 mg, 3 lần/ngày. Trẻ từ 5 đến 12 tuổi: 500 mg, 3 lần/ngày. Trẻ trên 12 tuổi và người lớn: 750 mg, 3 lần/ngày.
Trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể dùng natri fusidat truyền tĩnh mạch chậm. Người lớn cân nặng trên 50 kg dùng liều 500 mg, 3 lần/ngày. Trẻ em và người lớn cân nặng dưới 50 kg, dùng liều 6 - 7 mg/kg, 3 lần/ngày. Hoà tan lọ bột tiêm 500 mg với dung môi (10 ml). Sau đó pha vào 250 - 500 ml dịch truyền như natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và truyền trong ít nhất 2 giờ. Không được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Bột pha tiêm sau khi hoà tan vào dung môi có thể bảo quản ở nhiệt độ dưới 250C trong vòng 48 giờ. Thuốc bị kết tủa nếu pha với các dịch truyền có pH thấp hơn 7,4.
Kem và mỡ bôi ngoài da 2%: Bôi một lớp mỏng thuốc 1 hoặc 2 lần mỗi ngày lên vùng da bị nhiễm khuẩn sau khi đã rửa sạch, có thể băng lại nếu cần. Tránh bôi thuốc thành lớp dày. Giới hạn đợt điều trị trong 1 tuần.
Gel nhỏ mắt 1%: Nhỏ mắt 2 lần/ngày, vào buổi sáng và buổi tối, mỗi lần 1 giọt vào túi kết mạc dưới.

Tương tác thuốc

Mặc dù con đường chuyển hoá chính xác của acid fusidic chưa được xác định, nhưng thuốc có thể tương tác với các thuốc chuyển hoá bằng hệ enzym cytochrom P450 ở gan. Vì vậy tránh dùng đồng thời các thuốc này với acid fusidic.
Với các thuốc kháng khuẩn khác: in vitro không thấy có tác dụng hiệp đồng giữa acid fusidic và rifampicin hoặc vancomycin. Đối kháng tác dụng của ciprofloxacin đã được thông báo. Tương tác với các penicilin khá phức tạp, hoặc đối kháng tác dụng của một hoặc cả hai thuốc hoặc không có tương tác. Tuy nhiên sử dụng một penicilin kháng tụ cầu cùng với acid fusidic có thể ngăn ngừa sự xuất hiện các thể đột biến của tụ cầu kháng acid fusidic và sự phối hợp này có thể có hiệu quả trên lâm sàng.
Thuốc kháng virus ức chế protease (saquinavir, ritonavir): Có thể có ức chế chuyển hoá lẫn nhau giữa các thuốc ức chế protease và acid fusidic, làm nồng độ các thuốc này đều tăng cao trong huyết tương, dễ gây ngộ độc. Tránh phối hợp với các thuốc này.

Tương kỵ

Bột pha tiêm sau khi hoà tan vào dung môi tương kỵ với dung dịch tiêm truyền chứa glucose 20% hoặc cao hơn, và có thể kết tủa ở các dung dịch có pH dưới 7,4. Không được pha bất cứ 1 thuốc nào vào cùng chai truyền có acid fusidic.