Leuprorelin

Leuprorelin là gì?

  • Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) là một hormone decapeptid của hạ đồi, có tác dụng điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Gonadorelin là một dạng tổng hợp của GnRH tự nhiên. Những thuốc tổng hợp tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên.

----------------------------------------------------

Công dụng

  • Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn
  • Lạc nội mạc tử cung
  • Dậy thì sớm ở trẻ em

Liều dùng - Cách dùng

  • Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn:
    • Liều tiêm dưới da thông thường: 1 liều duy nhất 1 mg mỗi ngày. Ngoài ra, thuốc có thể cấy dưới da hoặc trong bắp: Liều lượng và đường dùng thuốc thay đổi tùy theo mỗi nước.
  • Bệnh lạc nội mạc tử cung (nữ từ 18 tuổi trở lên):
    • Leuprorelin acetat: Liều 3,75 mg/1 tháng cấy dưới da hoặc trong bắp. Một cách khác, 11,25 mg cấy trong bắp cách nhau 3 tháng. Điều trị bắt đầu trong vòng 5 ngày đầu chu kỳ kinh nguyệt, và có thể tiếp tục tới 6 tháng. Để chuẩn bị phẫu thuật tử cung (cắt bỏ nội mạc): cấy 1 liều 3,75 mg 5 - 6 tuần trước khi làm thủ thuật, hoặc hàng tháng trong 3 - 4 tháng trước khi phẫu thuật u xơ tử cung.
  • Dậy thì sớm trung tâm
    • Leuprorelin acetat: Liều 300 microgam/kg cách nhau 4 tuần, cấy trong bắp. Liều điều chỉnh tùy theo đáp ứng.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
  • Đang mang thai hoặc có thể mang thai.
  • Đang cho con bú.
  • Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.

Lưu ý khi sử dụng

  • Trước khi dùng thuốc tương tự GnRH cho phụ nữ đang tuổi mang thai, phải loại trừ mang thai, vì thuốc có thể gây độc cho bào thai. Phải tránh mang thai trong khi dùng thuốc và dùng biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố. Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú, lúc đầu các thuốc tương tự GnRH làm tăng nhất thời testosteron hoặc estrogen huyết thanh, là nguy cơ kích thích phát triển ung thư. Điều trị đồng thời với 1 thuốc kháng androgen (như bicalutamid, flutamid, nilutamid) 1 tuần trước và trong 1 vài tuần đầu của liệu pháp thuốc tương tự GnRH để giảm thiểu các triệu chứng của bệnh.
  • Bệnh nhân có nguy cơ cao bị chèn ép cột tủy sống hoặc làm tắc niệu quản do ung thư tuyến tiền liệt phải được điều trị thích hợp trước khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH.
  • Phải theo dõi calci huyết khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH ở người bị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú.
  • Khi điều trị dạy thì sớm, phải theo dõi tuổi xương và tốc độ phát triển của trẻ trong vòng 3 - 6 tháng từ khi bắt đầu liệu pháp, sau đó định kỳ kiểm tra lại.

Tác dụng không mong muốn

  • Một ADR thường gặp trong điều trị dài hạn với thuốc tương tự GnRH ở người lớn là giảm năng tuyến sinh dục triệu chứng. ADR thường gặp khác gồm bốc hỏa (cũng như khô và teo âm đạo ở phụ nữ), cân bằng Ca2+ âm tính với nguy cơ mất chất xương, loãng xương và thay đổi trong chuyển hóa dịch. Do đó, phần lớn liệu pháp dùng thuốc tương tự GnRH để ngăn cản tiết gonadotropin thường giới hạn trong 6 tháng.
  • Thường gặp, ADR > 1/100
    • Nội tiết và chuyển hóa: To vú đàn ông, triệu chứng sau mãn kinh, loạn năng sinh dục, mất tình dục, bốc hỏa.
    • Sinh dục - tiết niệu: Liệt dương, giảm cương, khí hư, chảy máu.
    • Tại chỗ: Đau ở chỗ tiêm.
  • Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
    • Tim mạch: Phù.
    • TKTW: Đau đầu, chèn ép tủy sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ.
    • Da: Nổi ban.
    • Tiêu hoá: Buồn nồn, nôn, chán ăn, ỉa chảy, tăng cân.
    • Sinh dục - tiết niệu: Căng/to vú.
    • Thần kinh - cơ và xương: Mất chất xương, đau xương tăng lên.
    • Khác: Toát mồ hôi.

Tác dụng thuốc khác

  • Chưa thấy có tương tác thuốc giữa thuốc tương tự GnRH và các thuốc khác.

Phụ nữ có thai và cho con bú

  • Thời kỳ mang thai
    • Không dùng thuốc tương tự GnRH trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ sẩy thai hoặc gây dị dạng cho thai. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai không hormon trong khi điều trị với thuốc chủ vận GnRH.
  • Thời kỳ cho con bú
    • Vì thuốc tương tự GnRH có thể gây độc hại nghiêm trọng cho trẻ bú sữa mẹ, người mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.

Quá liều

  • Không có kinh nghiệm về quá liều trong thử nghiệm lâm sàng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng.
Gọi Tư Vấn Miễn Phí Chat nhanh đặt hàng Chat với Dược Sĩ