Methyl ergometrin

Methyl ergometrin (Ergonovin maleat) là gì?

• Ergometrin maleat (ergonovin maleat) có tác dụng trên tử cung mạnh hơn nhiều so với phần lớn các alcaloid khác của nấm cựa gà, đặc biệt trên tử cung sản phụ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, với liều cao, tác dụng co kéo dài, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý hơn; tác dụng ergometrin kéo dài hơn oxytocin.

----------------------------------------------------

Chỉ định

• Ergometrin được chỉ định trong dự phòng hoặc điều trị chảy máu tử cung sau đẻ hoặc sau sảy thai do tử cung mất trương lực hoặc co hồi không tốt. Không khuyến cáo dùng thuốc này trước khi sổ nhau, hoặc còn sót nhau.

Chống chỉ định

• Không được dùng ergometrin trong những trường hợp sau đây: Ðau thắt ngực không ổn định, mới bị nhồi máu cơ tim, tiền sử tai biến mạch máu não, tăng huyết áp nặng, tiền sử cơn thiếu máu cục bộ não thoảng qua, bệnh mạch vành, sản giật, tiền sản giật, bệnh mạch máu ngoại vi tắc nghẽn, hiện tượng Raynaud nặng, dị ứng, quá mẫn hoặc không dung nạp ergometrin. Dọa sẩy thai tự nhiên.

Thận trọng

• Không được dùng ergometrin để gây chuyển dạ đẻ hoặc thúc nhanh chuyển dạ. Phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích, khi có những vấn đề sau đây: suy gan (làm giảm chuyển hóa ergometrin có thể dẫn đến quá liều), giảm calci máu (làm giảm tác dụng co tử cung của ergometrin; tiêm tĩnh mạch thận trọng calci gluconat có thể phục hồi tác dụng co tử cung của ergometrin); suy thận; nhiễm khuẩn (có thể tăng tính nhậy cảm với các tác dụng của ergometrin).
• Vì sử dụng ergometrin kéo dài có thể gây ngộ độc nấm cựa gà ở những người mẫn cảm, nên tránh sử dụng thuốc kéo dài.

Thời kỳ mang thai

• Chống chỉ định dùng ergometrin trong thời kỳ mang thai. Co cứng cơ dạng uốn ván có thể dẫn đến giảm lưu lượng máu ở tử cung và nguy hại cho thai.

Thời kỳ cho con bú

• Các alcaloid nấm cựa gà bài xuất vào sữa mẹ. Mặc dù chưa có thông báo ergometrin ức chế tiết sữa, các alcaloid nấm cựa gà khác ức chế tiết sữa. Các nghiên cứu cho thấy ergometrin ảnh hưởng đến bài tiết prolactin trong thời kỳ ngay sau đẻ, như vậy có thể làm chậm hoặc giảm tiết sữa nếu dùng thuốc kéo dài.
• Các alcaloid nấm cựa gà có tiềm năng gây ngộ độc nấm cựa gà mạn tính ở trẻ em, nếu dùng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc dùng trong một thời gian dài hơn quy định.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

• Thường gặp, ADR > 1/100
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
  • Tim mạch: Nhịp tim chậm, co thắt mạch vành (đau ngực), đánh trống ngực.
  • Tiêu hóa: Ðau bụng, ỉa chảy.
  • Toàn thân: Nhức đầu, chóng mặt, ù tai.
• Hiếm gặp, ADR < 1/1000
  • Toàn thân: Phản ứng dị ứng, kể cả sốc.
  • Tim mạch: Ngừng tim hoặc loạn nhịp thất (bao gồm rung thất, nhịp tim nhanh), tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, co thắt mạch ngoại vi phụ thuộc liều (ngứa da, đau tay, đau chân hoặc phần dưới lưng, nhợt nhạt hoặc lạnh tay, chân, yếu chân).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Vì nguy cơ tác dụng không mong muốn trầm trọng tăng lên khi dùng ergometrin đường tĩnh mạch, nên chỉ nên dùng cách này trong cấp cứu, thí dụ chảy máu tử cung quá nhiều.
• Nếu dùng đường tĩnh mạch, phải tiêm chậm trong ít nhất 1 phút. Một số nhà lâm sàng khuyên nên pha loãng dung dịch tới thể tích 5 ml với natri clorid 0,9% trước khi tiêm. Có thể uống thuốc chống nôn, thí dụ proclorperazin trước khi dùng ergometrin.
• Ergometrin có thể uống, tiêm bắp hoặc khi cần thiết tĩnh mạch.

Liều lượng và cách dùng

• Ðể gây co tử cung mạnh và để giảm chảy máu sau khi sổ nhau, liều tiêm bắp thường dùng là 0,2 mg ergometrin, nhắc lại khi cần, nhưng thường không mau hơn 2 - 4 giờ một lần hoặc tổng cộng không tiêm quá 5 lần.
• Khi chảy máu tử cung quá nhiều, có thể dùng cùng liều như vậy nhưng tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất trong 1 phút, và phải theo dõi cẩn thận huyết áp và co tử cung. Sau khi khởi đầu tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, có thể dùng ergometrin uống với liều 0,2 - 0,4 mg, cứ 6 - 12 giờ một lần, trong 2 - 7 ngày, để giảm bớt chảy máu sau đẻ, tử cung đỡ giảm trương lực và co hồi tốt hơn.

Tương tác thuốc

• Các phối hợp có chứa bất kỳ thuốc nào sau đây, tùy theo lượng có mặt, cũng có thể tương tác với ergometrin:
• Thuốc mê, đặc biệt là halothan: Co thắt mạch ngoại vi có thể tăng lên, nếu dùng ergometrin đồng thời với các thuốc mê. Dùng đồng thời halothan với nồng độ lớn hơn 1% có thể ảnh hưởng đến tác dụng của ergometrin, dẫn đến chảy máu tử cung nặng.
• Bromocriptin và các alcaloid nấm cựa gà khác: Hiếm gặp các trường hợp tăng huyết áp, đột quỵ, co giật và nhồi máu cơ tim, khi dùng bromocriptin sau đẻ; nhưng nếu dùng cùng với các alcaloid nấm cựa gà, thì tỷ lệ các tai biến nói trên có thể tăng lên.
• Nicotin: Sự hấp thu nicotin ở người nghiện hút thuốc lá nặng có thể dẫn đến tăng co thắt mạch.
• Nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực khác: Các alcaloid nấm cựa gà có thể gây co thắt mạch vành, làm giảm hiệu lực của nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực khác, nên có thể cần phải tăng liều của nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực.
• Các thuốc co thắt mạch khác (bao gồm cả những thuốc co mạch có trong một số thuốc gây tê) hoặc các chất co mạch: Dùng đồng thời với ergometin có thể làm tăng co thắt mạch, nên có khi cần phải điều chỉnh liều. Tác dụng tăng huyết áp của các amin có tác dụng giống giao cảm có thể mạnh lên, dẫn đến tăng huyết áp nặng, nhức đầu và đứt mạch máu não; hoại thư phát triển ở người bệnh đang truyền cả dopamin và ergometrin.

Ðộ ổn định và bảo quản

• Ergometrin maleat sẫm màu theo thời gian và khi tiếp xúc với ánh sáng. Phải bảo quản ống tiêm ergometrin tốt nhất là dưới 80C và tránh ánh sáng. Tuy nhiên một số nhà sản xuất thuốc tiêm ergometrin maleat nói thuốc có thể bảo quản ở 150C - 300C trong vòng 
• 60 - 90 ngày. Viên nén và thuốc tiêm ergometrin phải bảo quản trong đồ đựng tránh ánh sáng.

Tương kỵ

• Các ống tiêm ergometrin maleat tương kỵ với nhiều thuốc khác nhau, nhưng sự tương kỵ phụ thuộc vào nhiều yếu tố (thí dụ nồng độ, pH và nhiệt độ).

Quá liều và xử trí

• Quá liều cấp:
  • Ðau thắt ngực, tim đập chậm, lú lẫn, buồn ngủ, mạch nhanh, yếu, co đồng tử, co mạch ngoại vi nặng (các chi lạnh, nhợt hoặc tê cóng; đau cơ, da lạnh) ức chế hô hấp; co giật; mất ý thức; khát bất thường, tử cung co cứng kiểu tetani.
  • Quá liều mạn: Cảm giác như kiến bò dưới da; hoại tử khô, liệt nửa người, viêm tắc tĩnh mạch. Chú ý: Nếu dùng thuốc đúng thì không có quá liều mạn tính.
• Xử trí:
  • Ngừng ngay ergometrin. Vì không có thuốc đối kháng đặc hiệu nên điều trị chủ yếu là triệu chứng và hỗ trợ, gồm có:
  • Làm giảm hấp thu: Gây nôn, hoặc rửa dạ dày (nếu do uống) than hoạt. Không rõ gây lợi niệu cưỡng bức, thẩm phân phúc mạc, thẩm phân máu hoặc lọc máu qua màng than có làm ergometrin đào thải nhanh không.
• Ðiều trị triệu chứng:
  • Nếu thiếu máu cục bộ cơ tim: Nitroglycerin
  • Nếu co giật: Diazepam hoặc phenytoin
  • Nếu thiếu máu cục bộ ngoại vi: Natri nitroprussid, tolazolin hoặc phentolamin.
  • Nếu tăng huyết áp nặng: Natri nitroprusiat, clorpromazin 15 mg hoặc hydralazin
  • Hỗ trợ: Duy trì hô hấp, cân bằng điện giải.
  • Theo dõi người bệnh liên tục.