Mycophenolat

Mycophenolat (Mycophenolate, Mycophenolic acid) là gì?

Mycophenolic acid ngăn chặn sự tăng sinh của cả tế bào lympho T và B và sự hình thành kháng thể bằng cách ức chế inosine monophosphate dehydrogenase, dẫn đến làm cạn kiệt guanosine nucleotide cần thiết cho tổng hợp de novo purine trong tế bào lympho.

----------------------------------------------------

Công dụng

Dự phòng các phản ứng thải ghép ở những bệnh nhân được ghép thận dị thân, phải được dùng đồng thời với cysclosporine và corticoide.
Dự phòng thải ghép thận cấp tính.
Dự phòng thải ghép tim.
Dự phòng thải ghép gan.
Liều dùng - Cách dùng

Tiêm tĩnh mạch

Dự phòng thải ghép thận cấp tính
- Người lớn: Mycophenolate mofetil: Kết hợp với các chất ức chế miễn dịch khác: 1 g qua đường tiêm truyền tĩnh mạch trong 2 giờ bắt đầu trong vòng 24 giờ sau khi cấy ghép. Thời gian điều trị: Tối đa 14 ngày. Chuyển sang liệu pháp uống ngay khi dung nạp được.
Dự phòng thải ghép tim
- Người lớn: Mycophenolate mofetil: 1,5 g uống qua đường tiêm truyền tĩnh mạch trong 2 giờ bắt đầu trong vòng 5 ngày sau khi cấy ghép, chuyển sang đường uống ngay khi dung nạp được.
Dự phòng thải ghép gan
- Người lớn: Mycophenolate mofetil: Ban đầu, 1 g đặt qua đường truyền tĩnh mạch trong 2 giờ bắt đầu trong vòng 24 giờ sau khi cấy ghép. Thời gian điều trị: 4 ngày, tối đa 14 ngày. Sau đó, chuyển sang đường uống với liều lượng 1,5 g ngay khi dung nạp.
Dùng đường uống
- Dự phòng thải ghép thận cấp tính
  - Người lớn:
    - Mycophenolate mofetil: Kết hợp với các chất ức chế miễn dịch khác: bắt đầu uống 1 g trong vòng 72 giờ sau khi cấy ghép.
    - Axit mycophenolic: bắt đầu uống 720 mg trong vòng 72 giờ sau khi cấy ghép.
  - Trẻ em:
    - Mycophenolate mofetil: 3 tháng tuổi: 600 mg/m2 x 2 lần. Tối đa: 2 g mỗi ngày. BSA 1,25-1,5 m2: 750 mg x 3 lần/ngày; ≥ 1,5 m2: 1 g x 3 lần/ngày.
    - Axit mycophenolic: ≥ 5 tuổi: 400 mg / m2 / liều x 3 lần/ngày. (Tối đa: 1.400 mg mỗi ngày). BSA 1,19-1,58 m2: 540 mg x 3 lần/ngày; > 1,58 m2: 720 mg x 3 lần/ngày.
- Dự phòng thải ghép tim
  - Người lớn: Như mycophenolate mofetil: Kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác: bắt đầu uống 1,5 g trong vòng 5 ngày sau khi cấy ghép.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với mycophenolate.
Phụ nữ mang thai, cho con bú.
Sự thiếu hụt di truyền hiếm gặp của hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) (ví dụ như hội chứng Kelley-Seegmiller hoặc Lesch-Nyhan).

Lưu ý khi sử dụng

Bệnh nhân mắc bệnh đường tiêu hóa nặng đang hoạt động, loét dạ dày tá tràng.
Người suy thận.
Trẻ em.
Tránh ngừng điều trị đột ngột. Mycophenolate mofetil và mycophenolate natri không thể thay thế cho nhau.
Lưu ý:
- Thuốc này có thể làm suy giảm khả năng thể chất và tinh thần, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Không hiến máu hoặc các sản phẩm máu trong thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau liều cuối cùng.
- Theo dõi công thức máu, chức năng gan, chức năng thận.
- Thực hiện thử thai trước khi bắt đầu điều trị; sau đó sau 8-10 ngày ở phụ nữ có khả năng sinh con, tiếp theo là thử nghiệm lặp lại trong khi điều trị.
- Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng, các triệu chứng thần kinh, ung thư hạch, bất sản tế bào hồng cầu đơn thuần và thiếu máu tan máu tự miễn.

Tác dụng không mong muốn

Đáng kể: Suy nhược thần kinh trung ương, nhiễm virus mới hoặc tái hoạt, giảm bạch cầu trung tính, bất sản hồng cầu nguyên chất, loét dạ dày hoặc tá tràng, xuất huyết tiêu hóa và / hoặc thủng, nhược cơ (ngừng điều trị đột ngột).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu.
Rối loạn tim: Nhịp tim nhanh.
Rối loạn tiêu hóa: Nôn, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa.
Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Phù, sốt, ớn lạnh, đau, khó chịu, suy nhược.
Nhiễm trùng và nhiễm trùng: Nhiễm trùng huyết, nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa, nhiễm trùng tiểu, herpes simplex, herpes zoster.
Rối loạn chức năng gan: Tăng men gan.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Nhiễm toan, gút, biếng ăn.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
U lành tính, ác tính và không xác định: Ung thư da, ung thư da lành tính.
Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, tăng trương lực, run, buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, loạn cảm.
Rối loạn tâm thần: Kích động, trạng thái nhầm lẫn, trầm cảm, lo lắng, suy nghĩ bất thường, mất ngủ.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Tràn dịch màng phổi, khó thở, ho.
Rối loạn da và mô dưới da: Phì đại da, phát ban, mụn trứng cá, rụng tóc.
Rối loạn mạch máu: Tăng huyết áp, hạ huyết áp, giãn mạch.
Có khả năng gây tử vong: Nhiễm trùng (ví dụ như bệnh não đa ổ tiến triển, viêm màng não, viêm nội tâm mạc nhiễm trùng), xơ phổi.

Tác dụng thuốc khác

Mycophenolat mofetil có thể làm tăng nồng độ acyclovir trong huyết tương.
Giảm hấp thu với thuốc kháng axit, polycarbophil canxi, sevelamer, colestyramine.
Giảm phơi nhiễm Mycophenolate Na với cyclosporin, kháng sinh (ví dụ như aminoglycoside, cephalosporin, fluroquinolone, penicillin).
Tăng phơi nhiễm Mycophenolate Na với isavuconazole, telmisartan.
Có thể làm giảm hiệu quả của vắc xin sống giảm độc lực.
Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh Mycophenolate Na trong huyết thanh lần lượt là 40% và 33% sau khi dùng mycophenolate mofetil và mycophenolate natri.