Naltrexone hydroclorid
Naltrexone hydroclorid là gì?
- Naltrexone là thuốc đối kháng đặc hiệu trên thụ thể opiat tương tự naloxon, nhưng tác dụng mạnh hơn naloxon 2 - 9 lần và thời gian tác dụng dài hơn, naltrexone mạnh hơn nalorphin 17 lần và bằng 1/10 lần cyclazocin.
----------------------------------------------------
Chỉ định
- Điều trị củng cố sau cai nghiện opiat thành công với mục đích ngăn ngừa tái nghiện.
- Điều trị nghiện rượu cùng với liệu pháp tâm lý cũng với mục đích chống tái nghiện, dùng củng cố sau khi đã cai nghiện thành công.
Tương tác với các thuốc khác
- Với opiat: Naltrexone gây hội chứng cai thuốc nặng, vì vậy không dùng đồng thời naltrexone với opiat.
- Với các thuốc chuyển hóa qua gan: Naltrexone chuyển hóa nhiều ở gan, nên các thuốc chuyển hóa qua gan có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ naltrexone trong huyết tương, vì vậy khi phối hợp cần thận trọng. Trên động vật và in vitro, naltrexone và 6-b-naltrexol ức chế chuyển hóa của anilin và aminopyrin ở microsom gan.
- Với disulfram: Không nên dùng đồng thời trừ khi thật cần thiết vì có khả năng làm tăng độc tính với gan.
- Với dẫn xuất phenothiazin (thioridazin): Khi dùng đồng thời có thể làm tăng buồn ngủ, có thể gặp ngủ gà, ngủ lịm.
Chống chỉ định
- Không dùng thuốc Naltrexone cho các trường hợp sau:
- Quá mẫn với thuốc hoặc thành phần nào trong thuốc;
- Đang dùng opiat (trừ trường hợp cấp cứu), đang có hội chứng cai thuốc cấp tính, nghiện opiat chưa cai (kể cả đang dùng methadon), có hội chứng cai thuốc khi làm test thử naloxon; xét nghiệm nước tiểu dương tính với opiat;
- Suy gan, viêm gan cấp;
- Suy thận nặng;
- Kết hợp với methadone.
Liều lượng & cách dùng
- Liều dùng
- Người lớn
- Điều trị củng cố sau cai thuốc opiat:
- Liều khởi đầu: Uống 25 mg naltrexone hydroclorid, theo dõi người bệnh trong vòng 1 giờ. Nếu không có bất cứ triệu chứng nào của hội chứng cai thuốc xuất hiện, ngày hôm sau có thể bắt đầu cho liều thường dùng 50 mg/lần/ngày.
- Một cách khác, uống 10 mg hoặc 12,5 mg naltrexone hydroclorid, sau đó mỗi ngày tăng thêm 10 mg hoặc 12,5 mg cho đến khi đạt liều thường dùng 50 mg/ngày. Cũng có thể dùng liều khởi đầu 5 mg, sau đó cứ mỗi giờ tăng thêm 10 mg cho đến khi đạt tổng liều thường dùng 50 mg/ngày.
- Liều duy trì: Liều duy trì thường dùng của naltrexone hydroclorid 350 mg mỗi tuần, uống 50 mg mỗi ngày. Để người bệnh dễ chấp nhận có thể dùng liều cao hơn và kéo dài khoảng cách thời gian theo các chế độ dùng thuốc như sau:
- Uống naltrexone hydroclorid liều 50 mg từ thứ hai đến thứ sáu và liều 100 mg vào thứ bảy. Uống cách nhật liều 100 mg hoặc uống cách hai ngày liều 150 mg;
- Uống liều 100 mg vào thứ hai và thứ tư;
- Uống liều 150 mg vào thứ sáu;
- Uống liều 100 mg vào thứ hai;
- Uống liều 200 mg vào thứ năm.
- Điều trị nghiện rượu cùng với liệu pháp tâm lý:
- Có thể bắt đầu liệu pháp naltrexone hydroclorid để điều trị nghiện rượu sau khi xác định người bệnh không có thuốc opiat trong cơ thể.
- Uống naltrexone hydroclorid 50 mg/ngày, trong 3 tháng. Nếu có tác dụng phụ về tiêu hoá, liều khởi đầu có thể là 25 mg/ngày rồi điều chỉnh dần. Thời gian điều trị tối ưu naltrexone chưa xác định được.
- Tiêm bắp thuốc tiêm tác dụng kéo dài naltrexone 180 mg 4 tuần một lần hoặc mỗi tháng tiêm một lần. Không được vô ý tiêm vào mô mỡ.
- Điều trị củng cố sau cai thuốc opiat:
- Trẻ em
- Thuốc không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì chưa xác định được độ an toàn.
- Đối tượng khác
- Không cần điều chỉnh liều ở người bị suy gan ở mức độ từ nhẹ đến vừa hoặc suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 - 80 ml/phút). Có thể bắt đầu điều trị bằng thành phẩm thuốc tiêm, không cần thiết phải bắt đầu bằng thuốc uống rồi sau đó mới chuyển sang thuốc tiêm.
- Người lớn
- Cách dùng
- Đối với thuốc uống: Để tránh tác dụng phụ về tiêu hoá, nên uống thuốc cùng với thức ăn, hoặc thuốc kháng acid dạ dày hoặc sau bữa ăn.
Tác dụng phụ
- Thường gặp
- Ngất, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt, lo âu, ngủ gà, dễ kích động, mệt mỏi, hồi hộp.
- Giảm hoặc tăng khả năng hoạt động, ức chế tâm thần, hội chứng cai thuốc, ý định tự tử.
- Buồn nôn, nôn, ăn không ngon miệng, tiêu chảy, đau bụng, co cứng cơ bụng.
- Táo bón, tăng enzym gan, khô miệng.
- Viêm đường hô hấp trên, viêm họng.
- Phản ứng tại chỗ tiêm (bao gồm thâm tím, đám cứng, đau, ngứa, sưng, nhạy cảm đau), ban da.
- Đau khớp, đau cơ, co cứng cơ, đau lưng, cứng lưng.
- Xuất tinh chậm, bất lực.
- Rét run, khát dữ dội.
- Ít gặp
- Đầy hơi, rối loạn tiêu hóa, đau thượng vị hoặc ợ nóng, loét dạ dày, trĩ.
- Chứng nằm ngồi không yên, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, thích nói, mất định hướng, bồn chồn, mệt mỏi, ngáp, buồn ngủ, hơi chóng mặt, khó ở.
- Run cơ, đau vai, đau chân, co giật cơ.
- Da dầu, ngứa, trứng cá, rụng tóc.
- Sung huyết mũi, ho, đau họng, tăng tiết nhày.
- Viêm tắc tĩnh mạch, phù, tăng huyết áp, hồi hộp, nhịp nhanh.
- Rối loạn thị giác, đau mắt, đau tai, nhạy cảm với ánh sáng, tăng hoặc giảm cân.
- Hiếm gặp
- Chức năng gan bất thường, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, viêm phổi bạch cầu ưa eosin.
- Herpes miệng, lang ben, nổi hạch, tiêu cơ vân.
- Chậm xuất tinh, rối loạn cương dương, rối loạn ham muốn tình dục.
Lưu ý
- Lưu ý chung
- Tránh dùng naltrexone cho người đang dùng opiat vì có thể gây hội chứng cai thuốc nặng và đột ngột.
- Khi cần phải giảm đau, liều dùng thuốc loại opiat phải cao hơn thông thường nên dễ gây ức chế hô hấp và các tác dụng phụ khác.
- Cần phải ngừng naltrexone ít nhất 48 giờ trước khi dùng thuốc giảm đau opiat.
- Dùng thận trọng ở người bệnh suy gan, suy thận. Phải làm xét nghiệm trước và trong khi điều trị. Phải định kỳ theo dõi chức năng gan ở tất cả người bệnh để phát hiện thương tổn gan hoặc bệnh gan có thể phát triển sau khi dùng thuốc.
- Vì thời gian tác dụng của naltrexone có thể ngắn hơn của một số opiat, nên phải giám sát chặt chẽ người bệnh, nếu cần có thể dùng naltrexone nhắc lại.
- Lưu ý với phụ nữ có thai
- Do chưa có đầy đủ thông tin về việc dùng thuốc trên người mang thai nên thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
- Việc sử dụng naltrexone ở bệnh nhân nghiện rượu có thai được điều trị lâu dài bằng opiat hoặc điều trị thay thế bằng opioid, hoặc ở bệnh nhân mang thai phụ thuộc opioid, gây ra nguy cơ hội chứng cai cấp tính có thể gây hậu quả nghiêm trọng cho mẹ và thai nhi. Phải tạm ngừng sử dụng naltrexone nếu kê đơn thuốc giảm đau opiate.
- Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Do không biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, vì vậy nên dùng thuốc thận trọng cho người đang nuôi con bú.
- Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Naltrexone có thể ảnh hưởng đến tâm lý và thể chất, do đó, nên tránh thực hiện các công việc tiềm ẩn nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều Naltrexone và xử trí
- Quá liều và độc tính
- Chưa có nhiều kinh nghiệm về quá liều và xử trí quá liều naltrexone. Không có bằng chứng về độc tính ở những người tình nguyện dùng 800 mg naltrexone hydrochloride mỗi ngày trong một tuần.
- Tuy nhiên, các triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn nôn, đau dạ dày, buồn ngủ, chóng mặt hoặc phản ứng khi tiêm (chẳng hạn như đau dữ dội hoặc thay đổi da).
- Xử lý khi quá liều
- Vì vậy khi quá liều, ngay lập tức gây nôn, rửa dạ dày kết hợp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Quên liều và xử trí
- Đối với thuốc dạng uống: Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
- Đối với thuốc dạng tiêm: Gọi cho bác sĩ của bạn để được hướng dẫn nếu bạn bỏ lỡ cuộc hẹn để tiêm.
