Nicardipin

Nicardipin là gì?

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropy - ridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).

----------------------------------------------------

Chưa có thông tin đầy đủ và kiểm tra tốt về việc dùng nicardipin cho người mang thai. Chỉ khi thật cần mới được dùng nicardipin cho người mang thai, vì có thể nguy hiểm cho bào thai.

Nicardipin bài tiết vào sữa với nồng độ cao ở chuột thí nghiệm. Vì thuốc có khả năng gây các phản ứng có hại nghiêm trọng đối với trẻ bú mẹ, nên suốt thời kỳ cho con bú các bà mẹ được khuyến cáo không nên dùng thuốc.

Phản ứng có hại thường gặp nhất và thường dẫn tới phải ngừng thuốc là tác dụng trên tim mạch và thần kinh liên quan đến tác dụng giãn mạch của thuốc. Ðau thắt ngực nghịch lý có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và ở 1 số ít người bệnh, huyết áp giảm mạnh đã dẫn đến thiếu máu cục bộ ở não hoặc cơ tim hoặc mù nhất thời.
Thường gặp, ADR >1/100
- Thần kinh trung ương: Nhức đầu, choáng váng, đỏ bừng mặt, ngủ gà.
- Tuần hoàn: Tụt huyết áp, hạ huyết áp.
- Tim mạch: Mạch nhanh, đau thắt ngực tăng thêm.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
- Da: Nổi ban, tăng tiết mồ hôi.
- Các phản ứng phụ khác: Ðái nhiều, phù bàn chân.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Thần kinh: Ngất, khó chịu, bồn chồn, mất ngủ, mộng lạ, giảm cảm giác.
- Tim mạch: Nhồi máu cơ tim.
- Tiêu hóa: Nôn, khó tiêu, ỉa chảy, táo bón, khô miệng, đau bụng.
- Da: Ðau cục bộ.
- Khác: Khó thở, đái nhiều, đái ra máu và đau.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Thần kinh trung ương: Chóng mặt, hoa mắt, lú lẫn, hồi hộp, lo âu.
- Tim mạch: Tai biến mạch máu não, thiếu máu não cục bộ, rối loạn chức năng nút xoang.
- Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, viêm túi mật.
- Da: Ngứa.
- Khác: Viêm họng, viêm tuyến mang tai.

Vì nicardipin làm giảm sức cản của mạch ngoại biên và đôi khi gây giảm huyết áp quá mức, làm người bệnh khó chịu đựng, nên cần theo dõi huyết áp cẩn thận, đặc biệt là khi khởi đầu điều trị và khi xác định hoặc điều chỉnh tăng liều.
Với người suy tim sung huyết, việc xác định liều phải thận trọng, đặc biệt là trong trường hợp dùng cùng với thuốc chẹn beta - adrenergic.

Thuốc chẹn beta: Không có tương tác nào quan trọng giữa nicardipin với các thuốc chẹn beta như atenolol hoặc propranolol ở người khỏe mạnh, nhưng đáp ứng của người bệnh cần phải được kiểm tra.
Thuốc kháng histamin H2: Ranitidin chỉ tương tác tối thiểu với nicardipin, nhưng famotidin có thể làm giảm các phản ứng không có lợi cho hoạt động của tim. Cimetidin làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương.
Cyclosporin: Nicardipin làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu.
Các thuốc chống co giật như carbamazepin, phenytoin, và các barbiturat làm giảm tác dụng của nicardipin.
Rifampicin làm tăng chuyển hóa của nicardipin.

Nicardipin phải được bảo quản ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt nhất là khoảng 15 - 25oC.

Nicardipin là một dẫn chất dihydropyridin, có thể gây phù nghiêm trọng. Khi quá liều, có thể gây giãn mạch ngoại biên làm giảm huyết áp kèm theo mạch nhanh phản xạ. Có thể có nhịp tim chậm, hệ thống dẫn truyền tim chậm và suy tim sung huyết.
Xử trí:
- Nếu giảm huyết áp triệu chứng: Truyền dịch tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch dopamin hoặc dobutamin, calci clorid, isoproterenol, metaraminol hoặc noradrenalin.
- Nếu nhịp tim nhanh, tần số thất nhanh ở người bệnh có dẫn truyền xuôi trong rung - cuồng động nhĩ, và có đường dẫn truyền phụ với hội chứng Wolff - Parkinson - White hoặc Lown - Ganong - Levine: Sốc điện tim trực tiếp, lidocain tĩnh mạch hoặc procainamid tĩnh mạch.
- Nếu nhịp tim chậm, ít có blốc nhĩ thất độ 2 hoặc 3, ở một số ít người bệnh tiến dần đến suy tim: Tiêm tĩnh mạch atropin, isoproterenol, noradrenalin, hoặc calci clorid hoặc dùng máy tạo nhịp tim điện tử.