Ofloxacin

Ofloxacin là gì?

Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95%). Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng.

----------------------------------------------------

Chỉ định

Ofloxacin được dùng trong các bệnh:
- Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
- Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.
- Bệnh than.
- Thuốc tiêm tĩnh mạch chỉ dùng trong bệnh viện và cho người lớn bị nhiễm khuẩn rất nặng do vi khuẩn được xác định là nhạy cảm.

Chống chỉ định

Chống chỉ định với người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/hoặc các thành phần khác có trong chế phẩm.
Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
Thiếu hụt glucose-6-phosphat-deshydrogenase.

Thận trọng

Phải dùng thận trọng đối với người bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương. Phải giảm liều đối với người bệnh bị suy thận.
Phải tránh phơi nắng hoặc tia cực tím vì có nguy cơ mẫn cảm ánh sáng.
Phải chú ý đến viêm gân, đặc biệt gân Achille ở người cao tuổi.
Hoạt tính của ofloxacin đối với Mycobacterium tuberculosis có thể làm xét nghiệm BK trở thành âm tính ở người bị lao phổi hoặc lao xương khớp.
Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.

Thời kỳ mang thai

Ofloxacin qua nhau thai. Cũng phát hiện thấy ofloxacin trong nước ối của hơn một nửa số người mẹ mang thai có dùng thuốc. Chưa có những công trình được theo dõi đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin và các fluoroquinolon khác gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương.
Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường ofloxacin được dung nạp tốt. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn của ofloxacin, ciprofloxacin và các thuốc kháng khuẩn fluoroquinolon khác tương tự tỷ lệ gặp khi dùng các quinolon thế hệ trước như acid nalidixic.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng và rối loạn tiêu hóa.
- Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, run, mất ngủ, ác mộng, rối loạn thị giác.
- Da: Phát ban, ngứa, phản ứng da kiểu quá mẫn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Đau và kích ứng chỗ tiêm, đôi khi kèm theo viêm tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Thần kinh: Ảo giác, phản ứng loạn thần, trầm cảm, co giật.
- Da: Viêm mạch, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử nhiễm độc của da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).

Liều lượng và cách dùng

Người lớn:
- Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: Uống 400mg/ngày, nên uống vào buổi sáng, tăng lên khi cần tới 400mg cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
- Nhiễm Chlamydia (cổ tử cung và niệu quản): Uống 400mg/ngày uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ uống cách 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
- Lậu, không biến chứng: Uống 400mg, 1 liều duy nhất.
- Viêm tuyến tiền liệt mạn tính: Uống 200mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 28 ngày.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
- Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: Uống 200mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 3 ngày.
- Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: Uống 200mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
- Thuốc tiêm tĩnh mạch (200mg cho ít nhất trong 30 phút): 400mg/ngày chia làm 2 lần tiêm cách nhau 12 giờ. Liều này có thể tăng lên tới 600mg/ngày nếu bệnh nhân béo và/hoặc bị nhiễm khuẩn nặng, đặc biệt ở những người suy giảm miễn dịch hoặc trong trường hợp bị nhiễm vi khuẩn trong bệnh viện loại kháng nhiều thuốc Gram âm như Pseudomonas, Acinetobacter và Serratia hoặc Staphylococcus aureus. Trong trường hợp sau, nên phối hợp với một kháng sinh khác thích hợp.
- Trường hợp đặc biệt: Bệnh than: 800mg/ngày chia làm 2 lần truyền, tiếp theo là uống 800mg/ngày chia làm 2 lần. Thời gian điều trị: 8 tuần.
Người lớn suy chức năng thận:
- Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/1 lần.
- Độ thanh thải creatinin: 10 - 50 ml/phút: Liều không đổi, uống cách 24 giờ/1 lần.
- Độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút: Uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.
- Liều trẻ em cho tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.
- Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo mức độ suy thận.
- Thuốc tra mắt: Tra 1 giọt vào mỗi mắt, cách 2 - 4 giờ tra một lần, như vậy trong 2 ngày. Sau đó, tra ngày 4 lần, mỗi lần 1 giọt, thêm 5 ngày nữa. Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 1 năm tuổi.

Tương tác thuốc

Thuốc kháng acid làm giảm hấp thu ofloxacin.
Thuốc chống đông máu: Ofloxacin làm tăng tác dụng của acenocoumarol và warfarin, có nguy cơ gây chảy máu. Phải kiểm tra thường xuyên INR. Có khi cần phải điều chỉnh liều thuốc chống đông máu trong thời gian điều trị ofloxacin và sau khi ngừng ofloxacin.
Sắt uống làm giảm hấp thu ofloxacin.
Sucralfat làm giảm hấp thu ofloxacin.

Tương kỵ

Vì nguy cơ kết tủa, không kết hợp heparin vào trong cùng dung dịch ofloxacin.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi và 1/3 trường hợp là do không điều chỉnh liều cho phù hợp với chức năng thận.
Triệu chứng: Hay gặp nhất là những biểu hiện về thần kinh tâm thần như lú lẫn, cơn co giật, co giật cơ, ảo giác và các rối loạn gân - cơ. Khoảng QT có thể kéo dài, rối loạn tiêu hóa (nôn, loét niêm mạc miệng) có thể gặp trong 1 vài trường hợp quá liều levofloxacin.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng. Phải theo dõi các biểu hiện thần kinh, làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT. Phải theo dõi chức năng thận (creatinin huyết) để đánh giá khả năng đào thải thuốc. Trong những ngày sau, cần khuyên người bệnh tránh bắt các cơ gân làm việc quá sức và trở lại hoạt động thể lực dần dần. Thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng không giúp ích để loại bỏ ofloxacin.