Pazopanib

Pazopanib là gì?

  • Pazopanib là một chất ức chế nhiều tyrosine kinase thụ thể (RTKs) có liên quan đến việc bắt đầu các con đường dẫn truyền tín hiệu dẫn đến tăng sinh các tế bào ác tính và ảnh hưởng đến các quá trình quan trọng đối với sự tồn tại của tế bào và sự tiến triển của khối u.

----------------------------------------------------

Công dụng

  • Ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển và/hoặc di căn.
  • Bệnh nhân mắc một số phân nhóm chọn lọc của ung thư phần mềm (STS) tiến triển đã dùng hóa trị để điều trị di căn trước đó hoặc cho những bệnh nhân vẫn tiến triển bệnh trong vòng 12 tháng sau điều trị tân bổ trợ.

Liều dùng - Cách dùng

  • Dùng đường uống. Nên uống khi đói. Uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Nuốt nguyên viên, không nhai / nghiền nát. Tránh nước bưởi.
  • Ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến, Sarcoma mô mềm tiên tiến
  • Người lớn: Khởi đầu, 800 mg x 1 lần / ngày, điều chỉnh liều tăng hoặc giảm 200 mg tùy theo độ an toàn hoặc khả năng dung nạp của từng cá nhân. Tối đa: 800 mg mỗi ngày.
  • Suy gan
    • Trung bình (bilirubin toàn phần > 1,5-3 x (ULN): 200 mg x 1 lần/ngày.
    • Nặng (bilirubin toàn phần > 3 x ULN): Không nên dùng.
    • Có thể yêu cầu giảm liều, ngắt liều hoặc ngừng dùng tùy theo độ an toàn và khả năng dung nạp của từng cá nhân.

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với pazopanib.
  • Phụ nữ mang thai và cho con bú.
  • Sử dụng đồng thời với các chất hóa trị khác, P-glycoprotein mạnh (P-gp), protein kháng ung thư vú (BCRP); chất cảm ứng CYP3A4 mạnh và tác nhân làm tăng pH dạ dày (ví dụ như PPI, chất đối kháng H2).

Lưu ý khi sử dụng

  • Bệnh nhân có tiền sử kéo dài khoảng QT, bệnh tim từ trước, các yếu tố nguy cơ hoặc tiền sử các biến cố huyết khối, nguy cơ xuất huyết, thủng đường tiêu hóa hoặc lỗ rò.
  • Suy thận và suy gan nhẹ đến trung bình.
  • Người lớn tuổi.
  • Bệnh nhân có biến dị di truyền kiểu gen UGT1A1 TA7 và alen HLA-B * 57: 01.
  • Sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.
  • Lưu ý:
    • Ngừng điều trị 7 ngày trước khi phẫu thuật và ở những bệnh nhân bị rạn da.
    • Thuốc này có thể gây chóng mặt, mệt mỏi và suy nhược, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.
    • Theo dõi chức năng gan (ví dụ ALT, AST, bilirubin), huyết áp, điện giải huyết thanh (ví dụ Ca, Mg, K), điện tâm đồ và chức năng tuyến giáp (ví dụ TSH, T4) trước và trong khi điều trị.
    • Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng, những thay đổi về thần kinh (ví dụ như lú lẫn, rối loạn thị giác, hôn mê), thủng hoặc lỗ rò đường tiêu hóa, tình trạng phổi cho thấy viêm phổi, các biến cố huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch và suy tim.

Tác dụng không mong muốn

  • Đáng kể: Tăng huyết áp (bao gồm cả khủng hoảng tăng huyết áp), rối loạn chức năng tim (ví dụ: suy tim sung huyết, giảm phân suất tống máu), kéo dài QT, xoắn đỉnh, huyết khối tĩnh mạch, bệnh vi mạch huyết khối (TMA) bao gồm ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, hội chứng urê huyết tán huyết; rách / bong võng mạc, phản ứng da tay-chân, suy giáp, protein niệu, tràn khí màng phổi.
  • Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, đa hồng cầu.
  • Rối loạn tim: Nhịp tim chậm, đau ngực.
  • Rối loạn mắt: Nhìn mờ, bong võng mạc hoặc chảy nước mắt.
  • Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, chán ăn, khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm miệng, khó tiêu, đầy hơi.
  • Rối loạn chung và tình trạng trang web quản trị: Mệt mỏi, viêm niêm mạc, suy nhược, chứng tăng tiết nước, hôn mê, ớn lạnh.
  • Rối loạn gan mật: Viêm tụy.
  • Tăng men gan, creatinine, lipase, hormone kích thích tuyến giáp, glucose máu; trọng lượng giảm.
  • Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn, phù nề.
  • Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, co thắt cơ, đau cơ xương.
  • U lành tính, ác tính và không xác định: Đau do khối u.
  • Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, rối loạn nhịp tim, chóng mặt, loạn cảm, bệnh thần kinh cảm giác ngoại vi.
  • Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
  • Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, ho, khó thở, nấc cụt.
  • Rối loạn da và mô dưới da: Thay đổi màu tóc, hội chứng ban đỏ lòng bàn tay, rụng tóc, phát ban tróc da, giảm sắc tố da, khô da, ngứa, ban đỏ, giảm sắc tố, rối loạn móng tay.
  • Có khả năng gây tử vong: Bệnh phổi kẽ / viêm phổi, biến cố huyết khối động mạch (ví dụ: nhồi máu cơ tim cấp, thiếu máu cục bộ cơ tim, đột quỵ do thiếu máu cục bộ, các cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua), xuất huyết (ví dụ chảy máu cam, ho ra máu, xuất huyết trực tràng hoặc hậu môn, xuất huyết miệng), thuyên tắc phổi, nhiễm trùng nghiêm trọng (với hoặc không giảm bạch cầu trung tính), thủng hoặc lỗ rò đường tiêu hóa.
  • Hiếm khi, hội chứng bệnh não sau có hồi phục (ví dụ: nhức đầu, co giật, hôn mê).

Tác dụng thuốc khác

  • Tăng nồng độ trong huyết tương của midazolam, dextromethorphan (chất chuyển hóa) và paclitaxel.
  • Tăng nồng độ trong huyết tương của chất nền uridine diphosphoglucuronosyl-transferase 1A1 (UGT1A1) (ví dụ: irinotecan).
  • Tăng nồng độ ALT với simvastatin.
  • Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT khi sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT (ví dụ: haloperidol, lapatinib).
  • Có thể gây tử vong: Tăng nguy cơ nhiễm độc (ví dụ như xuất huyết phổi, xuất huyết đường tiêu hóa) và/hoặc tử vong khi sử dụng đồng thời pemetrexed và lapatinib.
  • Tăng nồng độ trong huyết thanh với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: itraconazole, clarithromycin, atazanavir, nefazodone, lapatanib), P-gp và BCRP.
  • Giảm nồng độ trong huyết thanh với các chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampin), PPI (ví dụ: esomeprazole).
  • Tăng khả năng tiếp xúc của hệ thống với thực phẩm.
  • Tránh dùng với bưởi hoặc nước ép bưởi vì nó làm tăng nồng độ huyết thanh với thức ăn.
  • Giảm nồng độ huyết thanh với St John’s wort.

Phụ nữ có thai và cho con bú

  • Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Quá liều

  • Triệu chứng: Mệt mỏi độ 3 và tăng huyết áp.
  • Xử trí: Điều trị hỗ trợ.
Gọi Tư Vấn Miễn Phí Chat nhanh đặt hàng Chat với Dược Sĩ