Posaconazole

Posaconazole là gì?

• Posaconazole là thuốc kháng nấm, dẫn xuất triazole ức chế enzyme lanosterol 14α-demethylase (CYP51), xúc tác một bước thiết yếu trong sinh tổng hợp ergosterol.

----------------------------------------------------

Công dụng

• Phòng ngừa nhiễm Aspergillus và Candida ở người suy giảm miễn dịch.
• Bệnh nấm Candida.
• Nhiễm Candida thực quản.
• Nhiễm trùng nấm Fusarium, Zygomycetes.

Liều dùng - Cách dùng

• Tiêm tĩnh mạch
  • Dự phòng nhiễm nấm xâm nhập
    • Người lớn: 300 mg x 2 lần vào ngày đầu tiên, sau đó 300 mg x 1 lần/ngày. Thời gian điều trị dựa trên sự phục hồi sau khi giảm bạch cầu hoặc ức chế miễn dịch.
    • Đường uống: Nên uống với thức ăn. Dùng với một bữa ăn đầy đủ hoặc bổ sung dinh dưỡng dạng lỏng ở những bệnh nhân không thể ăn một bữa đầy đủ.
  • Nhiễm nấm Candida hầu họng
    • Người lớn: Dạng dung dịch uống: 100 mg x 2 lần vào ngày đầu tiên, sau đó 100 mg x 1 lần/ngày, trong 13 ngày.
  • Dự phòng nhiễm nấm xâm nhập
    • Người lớn: Ở dạng viên giải phóng chậm: 300 mg mỗi lần uống vào ngày đầu tiên, sau đó 300 mg một lần mỗi ngày sau đó. Khi uống: 200 mg x 3 lần/ngày. Thời gian điều trị dựa trên sự phục hồi sau khi giảm bạch cầu hoặc ức chế miễn dịch.
    • Bệnh nấm Candida hầu họng chịu đựng được itraconazole và/hoặc fluconazole
    • Người lớn: Khi uống: 400 mg x 2 lần. Thời gian điều trị dựa trên bệnh cơ bản của bệnh nhân và đáp ứng lâm sàng.

Chống chỉ định

• Nhạy cảm với posaconazole.
• Dùng đồng thời với sirolimus, ergot alkaloid (ví dụ: ergotamine, dihydroergotamine), chất nền CYP3A4 (terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide, halofantrine, hoặc quinidine), và chất ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ simvastatin, lovastatin).

Lưu ý khi sử dụng

• Bệnh nhân có tình trạng loạn nhịp tim tiềm ẩn.
• Người suy gan.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Lưu ý:
  • Có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
  • Theo dõi chức năng gan và thận, rối loạn điện giải (ví dụ Ca, Mg, K), xét nghiệm máu, nhiễm nấm đột phá và uống đủ lượng.

Tác dụng không mong muốn

• Nhức đầu, buồn nôn, đau bụng, biếng ăn, suy nhược, đau lưng, tiêu chảy, khó tiêu, chóng mặt, khô miệng, da khô, mệt mỏi, sốt, đầy hơi, bốc hỏa, mất ngủ, giảm bạch cầu, dị cảm, ngứa, phát ban, buồn ngủ, nôn, tăng giá trị men gan.
• Có thể gây tử vong: Phản ứng quá mẫn, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson.
• Nhiễm độc gan nặng, kéo dài QT.

Tác dụng thuốc khác

• Giảm nồng độ trong huyết tương với efavirenz, fosamprenavir, cimetidine, esomeprazole, metoclopramide, phenytoin và rifabutin.
• Có thể làm tăng nồng độ ritonavir và atazanavir trong huyết tương.
• Có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh với các alcaloid vinca (ví dụ vincristin, vinblastine).
• Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của tacrolimus, ciclosporin, midazolam, thuốc chẹn kênh Ca (ví dụ verapamil, diltiazem, nifedipine, nicardipine, felodipine) và digoxin.
• Có thể gây tử vong: Có thể làm tăng nồng độ sirolimus trong máu.
• Có thể làm tăng nguy cơ kéo dài QT hoặc xoắn đỉnh của chất nền CYP3A4 (ví dụ như terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide, halofantrine, hoặc quinidine).
• Có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân với thuốc ức chế men khử HMG-CoA (ví dụ atorvastatin, lovastin, simvastatin).
• Có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc nấm cựa gà với các ergo ankaloids (ví dụ như ergotamine và dihydroergotamine).
• Thực phẩm, đồ uống có ga có tính axit (ví dụ như bia gừng) hoặc chất bổ sung dinh dưỡng dạng lỏng làm tăng khả năng hấp thụ.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.