Prasugrel
Prasugrel là gì?
- Prasugrel là một tiền chất có tác dụng ức chế sự hoạt hóa và kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính ngăn chặn không thể đảo ngược thành phần P2Y12 của thụ thể adenosine diphosphate (ADP) trên tiểu cầu, ngăn cản sự hoạt hóa của phức hợp thụ thể GPIIb/IIIa, do đó làm giảm hoạt hóa và kết tập tiểu cầu.
----------------------------------------------------
Công dụng
- Hội chứng mạch vành cấp tính: Prasugrel được chỉ định để giảm tỷ lệ các biến cố tim mạch; ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính (ACS).
- Điều trị bệnh nhân đã can thiệp mạch vành qua da trong các bệnh: đau thắt ngực (UA) hoặc nhồi máu cơ tim (NSTEMI).
- Giảm tỷ lệ tử vong tim mạch và nhồi máu cơ tim.
Liều dùng - Cách dùng
- Dùng đường uống. Có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.
- Hội chứng mạch vành cấp
- Người lớn: 60 mg liều nạp, tiếp theo là 10 mg x 1 lần/ngày cho đến 12 tháng, dùng kết hợp với aspirin.
- Người cao tuổi (≥ 75 tuổi): Duy trì: 5 mg x 1 lần / ngày.
- Bệnh nhân có trọng lượng thấp (< 60 kg): 5 mg x 1 lần/ngày như liều duy trì.
- Suy gan: Nghiêm trọng (Child-Pugh lớp C): Chống chỉ định.
Chống chỉ định
- Bệnh nhân có bệnh lý chảy máu hoạt động như loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết nội sọ.
- Chảy máu bệnh lý đang hoạt động, tiền sử đột quỵ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua.
- Suy gan nặng (Child-Pugh lớp C).
- Bệnh nhân quá mẫn (ví dụ, phản vệ) với Prasugrel.
Lưu ý khi sử dụng
- Bệnh nhân có xu hướng chảy máu, trọng lượng cơ thể thấp (< 60 kg).
- Bệnh nhân sẽ trải qua phẫu thuật bắc cầu động mạch vành và thủ tục phẫu thuật khác; chụp mạch vành ở nhồi máu cơ tim cấp.
- Người cao tuổi (≥ 75 tuổi).
- Phụ nữ mang thai và cho con bú.
- Lưu ý: Theo dõi Hb và hematocrit định kỳ; có thể xem xét xét nghiệm chức năng tiểu cầu.
Tác dụng không mong muốn
- Phù mạch, sốc phản vệ, tăng huyết áp, tăng lipid máu, nhức đầu, đau lưng, khó thở, buồn nôn, chóng mặt, ho, hạ huyết áp, mệt mỏi, đau ngực không do tim, rung nhĩ, nhịp tim chậm, giảm bạch cầu, phát ban, sốt, phù ngoại vi, đau tứ chi, tiêu chảy.
- Có khả năng gây tử vong: Chảy máu nghiêm trọng, ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối.
Tác dụng thuốc khác
- Tăng nguy cơ chảy máu với thuốc chống đông máu đường uống (ví dụ như warfain), clopidogrel, NSAID và thuốc tiêu sợi huyết.
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.
Quá liều
- Triệu chứng: Thời gian chảy máu kéo dài và các biến chứng chảy máu sau đó.
- Xử trí: Có thể cân nhắc truyền tiểu cầu và/hoặc các sản phẩm máu khác.