Regorafenib

Regorafenib là gì?

• Regorafenib, một chất ức chế tyrosine kinase, ngăn chặn mạnh mẽ kinase nhiều protein, bao gồm các kinase liên quan đến hình thành mạch khối u (VEGFR1, -2, -3, TIE2), ung thư (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E) và duy trì của vi môi trường khối u (PDGFR, FGFR).

----------------------------------------------------

Công dụng

• Ung thư biểu mô tế bào gan.
• Ung thư đại trực tràng di căn, khối u mô đệm đường tiêu hóa ác tính không thể cắt bỏ, di căn.
• Các khối u trên đường tiêu hóa.

Liều dùng - Cách dùng

• Dùng đường uống. Nên uống với thức ăn. Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày với bữa ăn ít chất béo (< 30% chất béo).
• Người lớn: Ở những bệnh nhân đã được điều trị trước đó hoặc không phải là ứng cử viên cho các liệu pháp hiện có: 160 mg một lần mỗi ngày trong 21 ngày của mỗi chu kỳ 28 ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc nếu xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được. Quên thuốc: Không dùng 2 liều trong cùng một ngày để bù cho liều đã quên.

Chống chỉ định

• Tiền sử phản ứng quá mẫn với regorafenib hoặc sorafenib, người mắc bệnh gan trầm trọng.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
• Phụ nữ mang thai và phụ nữ có nguy cơ mang thai.

Lưu ý khi sử dụng

• Người suy gan nặng.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Lưu ý:
  • Thực hiện xét nghiệm chức năng gan (ALT, AST, bilirubin) trước và trong khi điều trị; xét nghiệm máu phân biệt và tiểu cầu và điện giải huyết thanh.
  • Theo dõi huyết áp; phản ứng da tay-chân, khó lành vết thương; các dấu hiệu / triệu chứng của thiếu máu cục bộ hoặc nhồi máu ở tim, chảy máu, thủng hoặc lỗ rò tiêu hóa, hội chứng bệnh não sau có hồi phục.

Tác dụng không mong muốn

• Thiếu máu cục bộ và nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp, hội chứng bệnh não sau có hồi phục, phản ứng da bàn tay-bàn chân (HFSR) hoặc hội chứng rối loạn cảm giác lòng bàn tay-bàn chân (PPE), phát ban, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens Johnsons, tiêu hóa và đau bụng, sốt, bất thường về điện giải và chuyển hóa, suy nhược / mệt mỏi, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, buồn nôn, viêm niêm mạc, khó thở, nhiễm trùng, suy giảm khả năng lành vết thương.
• Hiếm khi hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Có khả năng gây tử vong: Nhiễm độc gan, xuất huyết, thủng đường tiêu hóa hoặc lỗ rò.

Tác dụng thuốc khác

• Tăng phơi nhiễm với chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazole).
• Giảm phơi nhiễm với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampicin).
• Thức ăn làm tăng khả năng hấp thụ.
• Thay đổi nồng độ huyết thanh với bưởi hoặc nước ép bưởi.
• Giảm tiếp xúc với St John’s wort.

Quá liều

• Triệu chứng: Biến chứng ngoài da, khó thở, tiêu chảy, viêm niêm mạc, khô miệng, giảm cảm giác thèm ăn, tăng huyết áp, mệt mỏi.
• Xử trí: Điều trị hỗ trợ. Quan sát cho đến khi ổn định lâm sàng.