Rosuvastatin

Rosuvastatin là gì?

Rosuvastatin ức chế có chọn lọc và cạnh tranh 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzym giới hạn tốc độ tổng hợp cholesterol. Nó làm tăng số lượng các thụ thể LDL của gan trên bề mặt tế bào, do đó tăng cường hấp thu và dị hóa LDL. Nó cũng làm giảm apolipoprotein B, chất béo trung tính và tăng nồng độ HDL.

----------------------------------------------------

Công dụng

Tăng cholesterol máu.
Rối loạn lipid máu hỗn hợp.
Dự phòng các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.
]Sử dụng để giảm nguy cơ đột quỵ, đau tim.
Các biến chứng tim khác ở một số người mắc bệnh tiểu đường, bệnh tim mạch vành.

Liều dùng - Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.
Tăng cholesterol máu, Rối loạn lipid máu hỗn hợp
- Người lớn: Liều dùng được cá nhân hóa dựa trên mục tiêu điều trị, đáp ứng của bệnh nhân và hướng dẫn thực hành lâm sàng. Ban đầu, 5 hoặc 10 mg x 1 lần/ngày; có thể tăng lên sau 4 tuần nếu cần thiết. Tối đa thông thường: 20 mg x 1 lần/ngày; Chỉ sử dụng tối đa 40 mg x 1 lần/ngày cho những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao, những người không đạt được nồng độ cholesterol mục tiêu ở liều thấp hơn và những người không có các yếu tố nguy cơ bị tác dụng phụ. Bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử có thể được bắt đầu với liều 20 mg x 1 lần/ngày. Liều dùng có thể được tăng lên trong khoảng thời gian 2-4 tuần.
- Trẻ em:
  - Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Khởi đầu, 5 mg x 1 lần/ngày. Phạm vi liều thông thường: 6-9 tuổi: 5-10 mg x 1 lần/ngày. 10-17 tuổi: 5-20 mg x 1 lần/ngày.
  - Tăng cholesterol máu đồng hợp tử trong gia đình: 6-17 tuổi: Ban đầu, 5 hoặc 10 mg x 1 lần/ngày, tùy thuộc vào tuổi, cân nặng và trước khi sử dụng statin, có thể điều chỉnh liều lên đến tối đa 20 mg x 1 lần/ngày tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của cá nhân, và tùy thuộc vào khuyến nghị điều trị .
- Người cao tuổi (> 70 tuổi): Ban đầu, 5 mg x 1 lần/ ngày.
Dự phòng các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân có nguy cơ cao
- Người lớn: 20 mg x 1 lần/ngày.
- Người cao tuổi (> 70 tuổi): Ban đầu, 5 mg x 1 lần/ngày.
Suy thận
- CrCl < 30 (mL/phút): Chống chỉ định.
- CrCl 30-60 (mL/phút): Ban đầu, 5 mg x 1 lần/ngày (Tối đa: 20 mg x 1 lần / ngày).
Suy gan: Bệnh gan đang hoạt động: Chống chỉ định.

Chống chỉ định

Bệnh gan đang hoạt động, bao gồm tăng transaminase huyết thanh không giải thích được, dai dẳng; bệnh cơ.
Suy thận nặng (CrCl <30 mL/phút).
Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý khi sử dụng

Bệnh nhân suy giáp; tiền sử rối loạn cơ di truyền hoặc nhiễm độc cơ với một chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat; uống nhiều rượu, tiền sử bệnh gan, suy hô hấp nặng.
Bệnh nhân gốc Châu Á, những người có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ hoặc những người dùng đồng thời ciclosporin, gemfibrozil, atazanavir / ritonavir, lopinavir / ritonavir, hoặc simeprevir.
Bệnh nhân đa hình SLCO1B1 và ABCG2.
Suy thận trung bình (CrCl 30-60 mL/phút).
Trẻ em và người già.
Lưu ý:
- Xét nghiệm lipid (HDL, LDL, cholesterol toàn phần, triglycerid) trước khi điều trị, sau đó cứ 4-12 tuần sau khi điều trị ban đầu và 3-12 tháng một lần sau đó.
- Xét nghiệm trước khi điều trị và khi cần thiết sau đó; creatine phosphokinase khi bệnh cơ được xem xét hoặc ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Tác dụng không mong muốn

Đáng kể: Bệnh cơ, đau cơ, đái tháo đường, đái ra máu, protein niệu, bệnh phổi kẽ, bất thường men gan, tăng nồng độ creatine phosphokinase.
Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu: Hiếm gặp hơn là giảm tiểu cầu.
Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, buồn nôn.
Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Suy nhược.
Rối loạn gan mật: Hiếm gặp viêm tụy, viêm gan, vàng da.
Rối loạn hệ thống miễn dịch: Quá mẫn cảm (ví dụ như phù mạch).
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Hiếm gặp, đau khớp, đứt cơ, hội chứng giống Lupus.
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu, bệnh lý thần kinh ngoại vi.
Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ (ví dụ: mất ngủ, ác mộng).
Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: Hiếm gặp nữ hóa tuyến vú.
Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, mày đay.
Có khả năng gây tử vong: Hiếm gặp, tiêu cơ vân với suy thận cấp thứ phát sau myoglobin niệu, suy gan.

Tác dụng thuốc khác

Tăng tiếp xúc với một số chất ức chế protease (ví dụ như phác đồ tăng cường ritonavir, simeprevir), gemfibrozil, ezetimibe, ciclosporin, colchicine.
Giảm nồng độ trong huyết tương khi dùng thuốc kháng acid chứa Al và Mg, erythromycin.
Có thể tăng INR khi dùng chung với thuốc đối kháng vit K (ví dụ: warfarin).
Có thể làm tăng nồng độ thuốc tránh thai trong huyết tương.
Có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: clarithromycin, itraconazole), fenofibrate, axit nicotinic.