Sorafenib
Sorafenib là gì?
- Sorafenib ức chế bề mặt tế bào và các kinase nội bào để giảm sự tăng sinh của các tế bào khối u.
----------------------------------------------------
Công dụng
- Điều trị ung thư tế bào thận tiến triển.
- Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC).
- Ung thư tuyến giáp.
Liều dùng - Cách dùng
- Dùng đường uống. Nên uống khi đói. Có thể được dùng với một bữa ăn ít chất béo hoặc chất béo vừa phải. Nếu bệnh nhân dự định ăn một bữa ăn nhiều chất béo, nên uống sorafenib khi đói ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Nuốt nguyên viên, không nhai / nghiền nát.
- Ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến
- Người lớn: 400 mg x 2 lần. Có thể tiếp tục cho đến khi không thấy lợi ích lâm sàng nào hoặc cho đến khi xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được. Ngừng tạm thời và / hoặc giảm liều có thể cần thiết để kiểm soát các phản ứng có hại của thuốc.
- Suy gan: Không có sẵn dữ liệu an toàn để sử dụng cho bệnh nhân suy gan Child-Pugh C.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với Sorafenib.
Lưu ý khi sử dụng
- Ngừng điều trị nếu bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim, thiếu máu cục bộ và / hoặc tử vong do chảy máu.
- Theo dõi thường xuyên huyết áp, công thức máu và tiểu cầu được khuyến khích.
- Theo dõi INR ở những bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin.
- Nên sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ trong và ít nhất 2 tuần sau khi ngừng điều trị.
- Có thể phải ngừng điều trị nếu xảy ra tăng huyết áp nặng hoặc dai dẳng.
Tác dụng không mong muốn
- Phát ban và phản ứng da tay-chân.
- Hạ phospho máu, tăng huyết áp, chảy máu, ù tai, trầm cảm và rối loạn cương dương.
- Rụng tóc, ngứa, khô da, ban đỏ, mụn trứng cá, đỏ bừng, viêm da tróc vảy, khàn giọng, rối loạn tiêu hóa, đau khớp, đau cơ, suy nhược, đau và bệnh thần kinh ngoại biên.
- Có thể gây tử vong: Tử vong do chảy máu. Cơn tăng huyết áp.
- Can thiệp phòng thí nghiệm: Có thể làm tăng nồng độ lipase và amylase. Thay đổi thoáng qua trong các xét nghiệm chức năng gan.
Tác dụng thuốc khác
- Chất cảm ứng isoenzyme CYP3A4, ví dụ: carbamazepine, dexamethasone, phenobarbital, phenytoin, rifampicin có thể làm giảm nồng độ sorafenib trong huyết tương.
- Dùng đồng thời với sorafenib có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của doxorubicin và irinotecan.
- St John's wort có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của sorafenib
Quá liều
- Giữ lại điều trị và viện chăm sóc hỗ trợ.
Dược lý
- Sorafenib ức chế bề mặt tế bào và các kinase nội bào để giảm sự tăng sinh của các tế bào khối u.
Dược động học
- Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 3 giờ sau khi uống.
- Phân bố: 99,5% liên kết với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme CYP3A4 và ở mức độ nhỏ hơn bằng cách glucuronid hóa.
- Bài tiết: Khoảng 77% qua phân dưới dạng thuốc không thay đổi và 19% qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronid hóa. Thời gian bán thải: 25-48 giờ.