Sumatriptan

Sumatriptan là gì?

• Sumatriptan là một chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể mạch máu 5-hydroxytryptamin-1 (5HT1d) không có tác dụng trên các typ phụ khác của thụ thể 5-HT (5HT2 cho đến 5HT7).

----------------------------------------------------

Công dụng

• Điều trị cơn đau nửa đầu có hoặc không có triệu chứng báo trước: Dung dịch phun mũi đặc biệt thích hợp với người bệnh buồn nôn và nôn trong cơn.
• Điều trị cơn đau nửa đầu nặng, khi các điều trị khác không tác dụng trong các cơn trước. Điều trị cơn đau do mạch máu ở mặt (cơn đau nửa đầu kịch phát mạn tính, cluster headache): Dùng dung dịch tiêm.

Liều dùng - Cách dùng

• Cách dùng
  • Sumatriptan có thể uống (không nhai, uống với một cốc nước đầy) hoặc tiêm nhưng chỉ được tiêm dưới da và nên dùng dạng sumatriptan succinat tiêm vào mặt bên của đùi hoặc cơ delta.
  • Thuốc cũng có thể phun vào mũi. Sumatriptan không được tiêm tĩnh mạch vì có nguy cơ gây co thắt động mạch vành.
  • Đối với tất cả các dạng thuốc:
    • Sumatriptan không được dùng để dự phòng.
    • Nên dùng sumatriptan đơn độc để điều trị cơn đau nửa đầu.
    • Không khuyến cáo dùng cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) vì chưa có nghiên cứu đầy đủ.
• Liều lượng
• Viên: Người lớn: Liều khuyến cáo uống 1 viên 50 mg, nên uống càng sớm càng tốt ngay sau khi cơn đau bắt đầu, mặc dù hiệu quả của thuốc có tác dụng ở bất cứ giai đoạn nào của cơn đau. Nếu không đỡ, không nên uống thêm liều thứ 2 trong cùng một cơn. Có thể dùng paracetamol, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Sumatriptan có thể dùng cho những cơn sau tiếp theo. Nếu sau khi uống viên đầu tiên đã đỡ nhưng các triệu chứng lại tái lại, có thể dùng một viên thứ hai trong 24 giờ sau, với điều kiện phải bảo đảm một khoảng cách ít nhất 2 giờ giữa 2 lần uống. Liều 100 mg có thể cần cho một số người bệnh khi liều 50 mg không hiệu quả. Không được vượt quá 300 mg/24 giờ, giữ một khoảng cách tối thiểu 2 giờ giữa 2 lần uống.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng vì chưa nghiên cứu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.
• Dung dịch phun mũi: Người lớn và thiếu niên trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo: 1 xịt vào 1 lỗ mũi. Liều 10 mg đã có hiệu quả và nên dùng đầu tiên. Liều 20 mg có hiệu quả nhất. Nếu không đỡ với liều 10 mg, cơn sau có thể dùng liều 20 mg. Không khuyến cáo dùng liều thứ hai trong cùng một cơn. Tuy vậy, cơn này có thể điều trị bằng paracetamol, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Nếu đã đỡ với liều đầu tiên nhưng các triệu chứng lại xuất hiện lại, có thể dùng một liều thứ hai trong 24 giờ sau, với điều kiện phải bảo đảm một khoảng cách tối thiểu 2 giờ giữa 2 lần dùng thuốc. Không dùng quá 2 lần xịt trong 24 giờ.
• Dung dịch tiêm: Dành cho người lớn trên 18 tuổi và dưới 65 tuổi:
  • Cơn đau nửa đầu: 6 mg tiêm duới da càng sớm càng tốt. Nếu không đỡ sau mũi tiêm đầu, không khuyến cáo tiêm mũi thứ hai trong cùng một cơn. Tuy vậy, cơn này có thể điều trị bằng paracetamol, aspirin, hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Sumatriptan có thể dùng cho cơn sau. Nếu đã đỡ sau mũi tiêm đầu, nhưng triệu chứng trở lại, có thể tiêm mũi thứ hai trong 24 giờ sau, với điều kiện bảo đảm một khoảng cách tối thiểu 2 giờ giữa 2 lần tiêm.
  • Cơn đau nửa đầu ác tính mãn tính (cơn đau mạch máu ở mặt, cluster headache): Tiêm dưới da 6 mg/lần cho mỗi cơn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
• Tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh lý thiếu máu cục bộ cơ tim, co thắt động mạch vành (đau thắt cơ tim kiểu Prinzmetal), bệnh lý mạch ngoại biên.
• Tiền sử tai biến mạch máu não hoặc tai biến thiếu máu cục bộ não nhất thời.
• Suy gan nặng.
• Tăng huyết áp vừa hoặc nặng và tăng huyết áp nhẹ nhưng chưa kiểm soát được.
• Không dùng để dự phòng đau nửa đầu hoặc điều trị đau nửa đầu liệt nửa người hoặc nền sọ.
• Không dùng phối hợp ergotamin hoặc các dẫn chất của ergotamine (kể cả methysergid), IMAO (xem tương tác).
• Sumatriptan không được tiêm tĩnh mạch vì có nguy cơ gây co thắt động mạch vành.

Lưu ý khi sử dụng

• Trước khi điều trị chứng đau đầu ở người chưa được chẩn đoán cơn đau nửa đầu hoặc đã được chẩn đoán nhưng có triệu chứng không điển hình, cần thiết phải thăm khám kỹ để loại trừ các bệnh lý thần kinh khác có tiềm năng nặng.
• Cần chú ý người bệnh đau nửa đầu vì có nhiều nguy cơ bị tai biến mạch máu não hoặc thiếu máu não cục bộ nhất thời.
• Sau khi uống sumatriptan, có thể có những triệu chứng nhất thời như đau ngực, cảm giác chèn ép ngực lan lên họng, làm nghĩ đến cơn đau thắt ngực. Không được uống thêm liều bổ sung và phải thăm khám ngay.
• Không nên dùng sumatriptan cho người nghi có bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, kể cả những người nghiện hút thuốc lá hoặc dùng thuốc thay thế có nicotin mà không được thăm khám tim mạch trước. Phải đặc biệt chú ý đến các phụ nữ mãn kinh và nam giới trên 40 tuổi có các yếu tố nguy cơ đó.
• Đã có báo cáo một số ca hiếm hội chứng serotonin (thay đổi trạng thái tâm thần, biểu hiện thần kinh thực vật và rối loạn thần kinh cơ) sau khi dùng phối hợp với một thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin và sumatriptan. Phải theo dõi sát người bệnh. Không nên phối hợp một triptan/thuốc chủ vận 5-HT1 với sumatriptan.
• Người có tiền sử co giật vì có thể có nguy cơ hạ thấp ngưỡng gây động kinh.
• Người suy gan hoặc suy thận.
• Người mẫn cảm với sulfamid.

Tác dụng không mong muốn

• Thực nghiệm lâm sàng:
  • Thường gặp ADR > 1/100
    • Hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn cảm giác (dị cảm, giảm cảm giác).
    • Mạch máu: Huyết áp tăng nhất thời, xảy ra ngay sau điều trị, nóng bừng.
    • Hô hấp: Khó thở.
    • Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn (không xác định được do bệnh hay do thuốc).
    • Cơ xương và toàn thân: Cảm giác nặng nề (thường nhất thời, nhưng có thể nặng và xảy ra ở bất cứ bộ phận nào của cơ thể, kể cả lồng ngực và bụng).
    • Toàn thân và ở vị trí dùng thuốc: Đau, cảm giác nóng lạnh, cảm giác đè nén. Cảm giác yếu cơ, mệt mỏi (hai ADR này thường nhẹ và nhất thời).
    • Nghiên cứu:
  • Rất hiếm gặp: ADR < 1/10 000
    • Test gan bị rối loạn ít.
    • Sau khi đưa ra thị trường
  • Rất hiếm gặp: ADR < 1/10 000
    • Hệ miễn dịch (rất hiếm): Dị ứng ở da cho tới phản ứng phản vệ.
    • Thần kinh: Co giật, động kinh có tiền sử hoặc không. Run, loạn trương lực, rung giật nhãn cầu, ám điểm.
    • Mắt: Rối loạn thị lực, nhìn đôi, giảm thị lực, mất thị lực (đôi khi vĩnh viễn). Nhưng nhiều khi rối loạn thị lực cũng xảy ra trong cơn đau nửa đầu.
    • Tim mạch: Tim đập chậm, đập nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, thiếu máu cục bộ cơ tim nhất thời trên ĐTĐ.
    • Mạch máu: Hội chứng Raynaud, giảm huyết áp.
    • Tiêu hoá: Viêm đại tràng thiếu máu cục bộ.
    • Cơ xương: Cứng gáy.
    • ADR liên quan đến đường dùng:
    • Phun mũi: Phổ biến nhất: Rối loạn vị giác, kích ứng nhẹ tạm thời, cảm giác bỏng ở mũi, họng. Có thể chảy máu cam.
    • Tiêm: Đau do phản ứng ở chỗ tiêm. Nóng bừng, cảm giác nóng, nặng nề hay găp hơn so với uống.

Tác dụng thuốc khác

• Tránh dùng phối hợp sumatriptan với bất cứ thuốc nào sau đây:
  • Dẫn chất ergot (cựa lúa mạch), chất ức chế MAO, sibutramin.
  • Làm tăng tác dụng/độc tính: Sumatriptan có thể làm tăng nồng độ/ tác dụng của dẫn chất cựa lúa mạch; thuốc điều hòa serotonin.
  • Nồng độ/tác dụng của sumatriptan có thể tăng do dẫn chất của cựa lúa mạch, thuốc ức chế MAO, sibutramin.
  • Làm giảm tác dụng: Chưa biết có tương tác quan trọng nào làm giảm hiệu lực của sumatriptan.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai
  • Chưa có nghiên cứu thỏa đáng và kiểm soát tốt đánh giá dùng sumatriptan khi mang thai. Tuy nguyên nhân do thuốc chưa được xác định, đã có báo cáo một trường hợp không phát triển thể chai (corpus callosum) ở một trẻ nhỏ có mẹ dùng sumatriptan vào tuần 4 và tuần 6 thai kỳ. Chỉ dùng sumatriptan cho phụ nữ mang thai sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ đối với thai nhi.
• Thời kỳ cho con bú
  • Sumatriptan phân bố vào sữa mẹ. Nhà sản xuất khuyến cáo phải tránh cho con bú trong 12 giờ sau khi mẹ uống, tiêm dưới da, hoặc phun mũi sumatriptan.

Quá liều

• Liều duy nhất tới 200 mg (đường trực tràng), 40 mg (đường mũi), trên 16 mg tiêm dưới da và uống 400 mg không gây ADR nào ngoài các ADR thông báo. Trong trường hợp quá liều, phải theo dõi người bệnh ít nhất 10 giờ và điều trị triệu chứng, nếu cần. Chưa biết tác dụng của thẩm phân máu và màng bụng đối với nồng độ sumatriptan trong huyết tương.
• Đối với quá liều mãn tính, các dữ liệu hiện có từ theo dõi sau khi đưa ra thị trường và điều trị lâu dài cho thấy sumatriptan tiêm dưới da hoặc uống không phải tăng dần liều hoặc có hội chứng cai thuốc. Phải tránh dùng sumatriptan để dự phòng.