Tofisopam

Tofisopam là gì?

• Tofisopam là 2,3-benzodiazepine có cấu trúc liên quan đến 1,4-benzodiazepine, ví dụ: diazepam, một thuốc chống lo âu yếu có thời gian tác dụng ngắn, với chỉ số điều trị rộng.

----------------------------------------------------

Công dụng

• Các bệnh tâm thần (thần kinh) và thực thể có đi kèm lo âu, rối loạn thực vật, thiếu sinh lực và/hoặc động lực, lãnh đạm, mệt mỏi, trầm cảm.
• Điều trị triệu chứng đau thắt ngực giả.
• Trong hội chứng cai rượu: thuốc có thể giúp làm giảm các triệu chứng thực vật và sự kích thích trong các tình trạng tiền mê sảng hay mê sảng.
• Có thể dùng viên nén Grandaxin khi các thuốc làm giãn cơ bị chống chỉ định, như trong bệnh nhược cơ năng, bệnh cơ và teo cơ do thần kinh.

Liều dùng - Cách dùng

• Liều thông thường ở người lớn: 50mg đến 300mg mỗi ngày.
• Có thể bắt đầu điều trị với bất kỳ liều nào thấy thích hợp. Thường không cần thiết phải tăng dần liều vì thuốc được dung nạp tốt và không có giảm sự tỉnh táo trong khi điều trị.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hay các thành phần khác của thuốc, hay với bất kỳ benzodiazepine nào khác.
• Suy hô hấp mất bù.
• Bệnh sử có hội chứng ngưng thở trong khi ngủ.
• Bệnh sử có bị hôn mê.

Lưu ý khi sử dụng

• Ngừng nếu rối loạn giấc ngủ xảy ra.
• Không dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ và khi có cho con bú.
• Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có suy hô hấp mạn tính không mất bù, hay trong bệnh sử có suy hô hấp cấp.
• Rất thận trọng khi dùng Tofisopam cho bệnh nhân cao tuổi, trí tuệ chậm phát triển và người bị suy chức năng thận và/hoặc gan, vì những người này dễ bị tác dụng phụ hơn những bệnh nhân khác.
• Các thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như rượu bia, các thuốc chống trầm cảm, kháng histamin, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần, giảm đau giống thuốc phiện, thuốc mê): khi phối hợp các thuốc này với Tofisopam thì có thể làm tăng các tác dụng.
• Không nên dùng thuốc trong các trường hợp loạn tâm thần mạn tính cũng như trong các tình trạng sợ hay ám ảnh. Dùng thuốc trong những trường hợp này có thể làm tăng nguy cơ tự tử và có thái độ gây hấn. Do đó không nên dùng đơn thuần Tofisopam trong trường hợp trầm cảm, và trầm cảm có đi kèm với lo âu. Thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị chứng mất nhân cách.
• Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị thương tổn thực thể não (như xơ cứng động mạch).
• Điều trị với Tofisopam có thể gây co giật ở bệnh nhân bị chứng động kinh.
• Không dùng thuốc này cho những bệnh nhân bị glocom góc đóng.
• Khuyên bệnh nhân tránh dùng thức uống có cồn trong khi điều trị với Tofisopam.

Tác dụng không mong muốn

• Thường là nhẹ và thoáng qua, đa số xuất hiện khi dùng liều cao.
• Hệ tiêu hóa: ăn mất ngon, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn, khô miệng. Đôi khi có thể xảy ra vàng da do ứ mật.
• Tác dụng có liên quan đến hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, cảm giác căng thẳng, mất ngủ, kích thích, kích động. Đôi khi có thể lẫn lộn và có thể gây co giật ở bệnh nhân bị động kinh.
• Da ngoại ban, ngoại ban dạng tinh hồng nhiệt, ngứa.
• Hệ cơ xương: căng cơ, đau cơ.
• Hệ hô hấp: suy hô hấp.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tác dụng thuốc khác

• Các thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như thuốc giảm đau, thuốc mê, chống trầm cảm, kháng histamin H1, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần): phối hợp Tofisopam với các thuốc này sẽ làm tăng tác dụng của cả hai (như tác dụng an thần, làm suy hô hấp).
• Các chất gây cảm ứng men gan (rượu, nicotine, barbiturate, thuốc trị động kinh): các thuốc này có thể làm tăng chuyển hóa của tofisopam. Việc này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết tương lẫn tác dụng điều trị của thuốc giảm.
• Một số thuốc trị nấm (ketoconazole, itraconazole): các thuốc này có thể ức chế sự chuyển hóa của tofisopam tại gan, có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương tăng.
• Một số thuốc trị tăng huyết áp (clonidine, chất đối kháng kênh canxi): các thuốc này có thể làm tăng tác dụng của tofisopam. Các thuốc chẹn bêta có thể ức chế chuyển hóa của thốc, tuy không quan trọng về mặt lâm sàng.
• Digoxin: tofisopam có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.
• Wafarin: các benzodiazepine có thể ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu của wafarin.
• Disulfiram: điều trị lâu dài với thuốc này có thể ức chế chuyển hóa của tofisopam.
• Các thuốc kháng axit: có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của tofisopam. Cimetidine và omeprazole ức chế sự chuyển hoá của tofisopam.
• Các thuốc tránh thai dạng uống: có thể ức chế sự chuyển hoá của tofisopam.
• Rượu: tofisopam giảm tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương của rượu.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: Tofisopam đi qua nhau thai. Chống chỉ định dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ, và phải đánh giá kỹ lợi hại trước khi quyết định dùng thuốc trong giai đoạn sau của thai kỳ..
• Cho con bú: thuốc được thải vào sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong khi cho con bú.

Lái xe / vận hành máy móc

• Tuy Tofisopam không gây buồn ngủ hay làm an thần, nhưng bệnh nhân không được lái xe, vận hành máy móc hay làm các công việc có nguy cơ tai nạn cao, ít nhất vào lúc bắt đầu điều trị với Tofisopam. Sau đó, mức độ và thời gian giới hạn các hoạt động này phải được quyết định theo từng trường hợp một.

Quá liều

• Triệu chứng:
  • Các tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương chỉ xuất hiện sau khi dùng liều cao (50-120 mg/kg cân nặng). Các liều này có thể gây triệu chứng nôn, lẫn lộn, hôn mê, suy hô hấp và/hoặc co giật, động kinh.
• Xử trí:
  • Không nên gây nôn khi hệ thần kinh trung ương bị suy rõ ràng. Tuy nhiên có thể rửa dạ dày. Than hoạt tính và các thuốc nhuận trường có thể giúp ngăn sự hấp thu thuốc. Có thể dùng Flumazeil (Anexate) như một chất đối kháng, nhưng tốt nhất nên tránh dùng nếu quá liều là do phối hợp tofisopam với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Tốt nhất cũng nên tránh dùng khi có quá mẫn với benzodiazepine hay flumazenil, hay nếu bệnh nhân có bệnh sử động kinh. Phải theo dõi sát các thông số sinh lý cơ bản, cùng với điều trị triệu chứng thích hợp. Cũng có thể hỗ trợ hô hấp cùng với điều trị bằng flumenazil cho những bệnh nhân bị suy hô hấp. Không nên dùng các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương.
  • Xử trí hạ huyết áp bằng các dịch truyền tĩnh mạch bổ sung và giữ bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg. Nếu các biện pháp này không phục hồi được huyết áp bình thường thì có thể dùng dopamin hay noradrenalin. Thẩm phân và gây bài niệu không có ích lợi.