Vilanterol

Vilanterol là gì?

Vilanterol là một chất chủ vận beta2-adrenergic (LABA) tác dụng kéo dài với hoạt động 24 giờ vốn có cho một lần điều trị COPD và hen suyễn hàng ngày. Tác dụng dược lý của nó là do sự kích thích của adenylyl cyclase nội bào, xúc tác cho sự chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic-3 ', 5'-adenosine monophosphate (cAMP). Tăng AMP theo chu kỳ có liên quan đến việc thư giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian quá mẫn từ các tế bào mast trong phổi. Vilanterol được chấp thuận sử dụng trong một số sản phẩm kết hợp như với flnomasone furoate dưới tên thương mại Breo Ellipta và kết hợp với umeclidinium bromide như Anoro Ellipta. Được FDA chấp thuận vào năm 2013, việc sử dụng Breo Ellipta được chỉ định trong điều trị duy trì lâu dài, một lần mỗi ngày đối với tắc nghẽn luồng khí ở bệnh nhân COPD, bao gồm viêm phế quản mãn tính và khí phế thũng. Nó cũng được chỉ định để điều trị hen suyễn một lần mỗi ngày ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị bệnh tắc nghẽn đường hô hấp.

----------------------------------------------------

Vilanterol được chấp thuận sử dụng trong một số sản phẩm kết hợp như với flnomasone furoate dưới tên thương mại Breo Ellipta và kết hợp với umeclidinium bromide như Anoro Ellipta. Được FDA chấp thuận vào năm 2013, việc sử dụng Breo Ellipta được chỉ định trong điều trị duy trì lâu dài, một lần mỗi ngày đối với tắc nghẽn luồng khí ở bệnh nhân COPD, bao gồm viêm phế quản mãn tính và khí phế thũng. Nó cũng được chỉ định để điều trị hen suyễn một lần mỗi ngày ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị bệnh tắc nghẽn đường hô hấp.

Vilanterol là một chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng dài. Tác dụng dược lý của nó là do sự kích thích của adenylyl cyclase nội bào, xúc tác cho sự chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic-3 ', 5'-adenosine monophosphate (cAMP). Tăng AMP theo chu kỳ có liên quan đến việc thư giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian quá mẫn từ các tế bào mast trong phổi.

Vilanterol được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom p450 3A4 (CYP3A4) thành một loạt các chất chuyển hóa với hoạt tính chủ yếu beta1- và beta2-agonist. Con đường chính của quá trình trao đổi chất là thông qua O-dealkylation, với tới 78% liều thu hồi được loại bỏ dưới dạng các chất chuyển hóa O-dealkylated trong khi N-Dealkylation và C-dealkylation là những con đường nhỏ, chiếm 5% liều thu hồi.

10 đ