Ziprasidone

Ziprasidone là gì?

• Ziprasidone, một benzylisothiazolylpiperazine là thuốc chống loạn thần không điển hình có thể tạo ra tác dụng chống phân liệt bằng cách đối kháng với thụ thể dopamine D2 trung ương và thụ thể serotonergic loại 2 (5-HT2) trung ương.

----------------------------------------------------

Công dụng

• Kích động cấp tính ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
• Tâm thần phân liệt.
• Các giai đoạn hưng cảm cấp tính của rối loạn lưỡng cực.
• Các giai đoạn hỗn hợp cấp tính của rối loạn lưỡng cực.

Liều dùng - Cách dùng

• Tiêm bắp
  • Kích động cấp tính ở bệnh nhân tâm thần phân liệt
    • Người lớn: Như ziprasidone mesilate: 10-20 mg khi cần thiết, tối đa 40 mg mỗi ngày trong 3 ngày liên tiếp. Liều 10 mg có thể được dùng trong 2 giờ và liều 20 mg có thể được lặp lại sau 4 giờ. Chuyển sang liệu pháp uống càng sớm càng tốt.
    • Người cao tuổi: Liều ban đầu thấp hơn và chuẩn độ chậm hơn.
    • Đường uống: Nên uống với thức ăn.
• Tâm thần phân liệt
  • Người lớn: Như ziprasidone HCl: Ban đầu, 20 mg, mỗi lần uống 20 mg, tăng dần nếu cần thiết trong khoảng thời gian không < 2 ngày, tối đa 80 mg mỗi lần. Duy trì: 20 mg x 2 lần / ngày.
  • Người cao tuổi: Liều ban đầu thấp hơn và tăng liều chậm hơn.
• Các giai đoạn hưng cảm cấp tính của rối loạn lưỡng cực, Các giai đoạn hỗn hợp cấp tính của rối loạn lưỡng cực
  • Người lớn: Như ziprasidone HCl: Ban đầu, 40 mg, mỗi lần uống 40 mg, tăng lên 60 mg hoặc 80 mg, ngày thứ 2. Điều chỉnh các liều tiếp theo tùy theo đáp ứng và mức độ dung nạp của bệnh nhân. Điều trị duy trì rối loạn lưỡng cực I (điều trị bổ trợ cho lithium hoặc valproate): Tiếp tục với cùng liều lượng mà bệnh nhân đã ổn định ban đầu với liều lượng 40-80 mg mỗi lần uống.
  • Người cao tuổi: Liều ban đầu thấp hơn và chuẩn độ chậm hơn.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử QT kéo dài hoặc loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim cấp gần đây hoặc suy tim mất bù.
• Sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác có tác dụng kéo dài khoảng QT.
• Bệnh nhân gần đây bị nhồi máu cơ tim cấp tính.
• Bệnh nhân suy tim mất bù.
• Quá mẫn với Ziprasidone.

Lưu ý khi sử dụng

• Bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc các tình trạng làm giảm ngưỡng co giật, bệnh tim mạch hoặc mạch máu não, những tình trạng dẫn đến hạ huyết áp.
• Suy thận.
• Người cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ.
• Mang thai và cho con bú.
• Lưu ý:
  • Thuốc này có thể gây buồn ngủ, suy giảm khả năng phán đoán, tư duy hoặc kỹ năng vận động, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm.
  • Tránh rượu.
  • Theo dõi điện giải trong huyết thanh nếu đang điều trị đồng thời với lợi tiểu.
  • Theo dõi điện tâm đồ ở những bệnh nhân có triệu chứng xoắn đỉnh (ví dụ: ngất, chóng mặt, đánh trống ngực).
  • Theo dõi chặt chẽ tình trạng kiểm soát glucose xấu đi ở những bệnh nhân có bệnh lý đái tháo đường từ trước.
  • Thường xuyên theo dõi công thức máu trong vài tháng đầu điều trị ở những bệnh nhân có số lượng bạch cầu thấp từ trước hoặc tiền sử giảm bạch cầu hoặc giảm bạch cầu do thuốc gây ra.

Tác dụng không mong muốn

• Buồn ngủ, phát ban hoặc mày đay, rối loạn tiêu hóa, chóng mặt, các triệu chứng giống cúm, tăng huyết áp, đau đầu, kích động, lú lẫn, khó thở, hạ huyết áp thế đứng, tăng nồng độ prolactin, tăng cân, rối loạn chức năng tình dục, các triệu chứng ngoại tháp, rối loạn vận động chậm, tăng đường huyết.
• Hiếm gặp vàng da ứ mật, viêm gan, co giật, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng lipid máu.
• Có khả năng gây tử vong: Loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, ví dụ: xoắn đỉnh và đột tử, hội chứng ác tính an thần kinh, mất bạch cầu hạt, phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS).

Tác dụng thuốc khác

• Có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và dopaminergics.
• Có thể tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác và một số thuốc hạ huyết áp.
• Thay đổi chuyển hóa với chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ carbamazepine) và chất ức chế (ví dụ ketoconazole).
• Có khả năng gây tử vong: Tăng nguy cơ loạn nhịp tim với các thuốc kéo dài khoảng QT (ví dụ: dofetilide, quinidine, sotalol, thuốc chống loạn nhịp nhóm I và III khác, moxifloxacin, pimozide, sparfloxacin, thioridazine).
• Khả năng hấp thụ được tăng lên gấp 2 lần khi có thức ăn.
• Tăng tác động lên thần kinh trung ương với rượu.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thận trọng dùng cho người mang thai và cho con bú.

Quá liều

• Triệu chứng: An thần tối thiểu, nói lắp, tăng huyết áp nhất thời, các triệu chứng ngoại tháp, buồn ngủ, run, lo lắng.
• Xử trí: Thiết lập và duy trì đường thở, đảm bảo đủ oxy và thông khí. Cân nhắc sử dụng than hoạt cùng với thuốc nhuận tràng, rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản cho bệnh nhân bất tỉnh); thiết lập quyền truy cập IV. Điều trị hạ huyết áp và trụy tuần hoàn khi truyền dịch qua đường tĩnh mạch. Trong trường hợp có các triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng, nên dùng thuốc kháng cholinergic.