Thuốc Uống, viên nén bao phim Clabact 500 - dược Hậu Giang

Clabact 500 là thuốc gì?

VD-27561-17 là số đăng ký của một loại thuốc Uống, viên nén bao phim có thành phần, hàm lượng là Clarithromycin 500mg. Loại thuốc này do CTCP Dược Hậu Giang - CN nhà máy DP DHG tại Hậu Giang, Việt Nam sản xuất và đóng gói (hộp 2 vỉ x 10 viên) tại CTCP Dược Hậu Giang - CN nhà máy DP DHG tại Hậu Giang, Việt Nam. Thuốc được bào chế thành dạng Uống, viên nén bao phim, có tên thương mại là Clabact 500. Nội dung dưới đây, Nhà thuốc Hà An sẽ giúp bạn nắm bắt thêm nhiều thông tin hơn về thuốc Clabact 500

Hoạt chất và hàm lượng tương ứng của Clabact 500

• Clarithromycin - hàm lượng tương ứng 500mg
• Tá dược: Avicel M101, croscarmellose sodium, HPMC 2910, polysorbat 80 (sepitrap 80), acid stearic, magnesi stearat, aerosil, PVP K30, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, titan dioxyd, màu quinolin, talc.

Chỉ định của Clabact 500

• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, ví dụ viêm phế quản cấp tính và mạn tính, viêm phổi (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc; Đặc tính dược lực học - Các thử nghiệm về tính nhạy cảm).
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên, ví dụ viêm xoang và viêm họng.
• Nhiễm trùng da và mô mềm, ví dụ viêm nang lông, viêm mô tế bào và viêm quầng (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc; Đặc tính dược lực học - Các thử nghiệm về tính nhạy cảm).
• Nhiễm vi khuẩn lan tỏa hoặc khu trú do các vi khuẩn Mycobacterium avium hoặc Mycobacterium intracellulare. Nhiễm khuẩn khu trú do Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, hoặc Mycobacterium kansasii.
• Clarithromycin được chỉ định để ngăn ngừa nhiễm khuẩn lan tỏa do Mycobacterium avium complex (MAC) ở những bệnh nhân nhiễm HIV với số lượng tế bào bạch huyết CD4 ít hơn hoặc bằng 100/mm3.
• Clarithromycin dùng kết hợp với chất ức chế acid trong chỉ định điều trị diệt trừ H. pylori ở bệnh nhân loét tá tràng tái phát (xem mục Liều dùng và cách dùng).

Liều lượng và cách dùng của Clabact 500

• Người lớn: Trong những trường hợp nhiễm trùng nặng, liều có thể tăng đến 500 mg mỗi ngày hai lần. Thời gian điều trị thông thường là 5 đến 14 ngày, ngoại trừ trường hợp điều trị viêm phổi mắc phải ở cộng đồng và viêm xoang cần 6 - 14 ngày điều trị.
  • Liều dùng ở bệnh nhân nhiễm mycobacteria: liều khuyến cáo đối với người lớn là 500 mg, 2 lần/ ngày.
  • Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn MAC ở những bệnh nhân AIDS cần được tiếp tục, khi thấy có lợi về lâm sàng và vi sinh vật. Clarithromycin nên được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng vi khuẩn khác.
  • Điều trị nhiễm vi khuẩn lao không điển hình (mycobacteria nontuberculous) nên tiếp tục theo quyết định của các bác sĩ.
  • Liều dùng cho dự phòng nhiễm khuẩn MAC: liều khuyến cáo của clarithromycin ở người lớn là 500 mg, 2 lần/ ngày.
• Diệt trừ H. pylori:
  • Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng do nhiễm H. pylori, có thể dùng clarithromycin với liều 500 mg hai lần mỗi ngày kết hợp với các thuốc kháng sinh khác phù hợp và một chất ức chế bơm proton trong 7 - 14 ngày.
  • Cần tham khảo hướng dẫn chính thức về diệt trừ H. pylori.
  • Dưới đây là một số ví dụ về phác đồ diệt trừ H. pylori.
• Phác đồ ba thuốc:
  • Clarithromycin 500 mg mỗi ngày 2 lần cùng với amoxicilin 1000 mg mỗi ngày 2 lần và một thuốc ức chế bơm proton dùng liều chuẩn mỗi ngày 2 lần, dùng trong 14 ngày.
• Phác đồ bốn thuốc: một thuốc ức chế bơm proton mỗi ngày 2 lần cùng với amoxicilin 1000 mg mỗi ngày 2 lần, clarithromycin 500 mg mỗi ngày 2 lần và tinidazol 500 mg hoặc metronidazol 500 mg mỗi ngày 2 lần, dùng trong 14 ngày.
• Phác đồ nối tiếp trong 10 ngày:
  • Một thuốc ức chế bơm proton mỗi ngày 2 lần cùng với amoxicilin 1000 mg mỗi ngày 2 lần, dùng trong 5 ngày liên tục.
  • Một thuốc ức chế bơm proton mỗi ngày 2 lần cùng với clarithromycin 500 mg mỗi ngày 2 lần và tinidazol 500 mg mỗi ngày 2 lần, dùng trong 5 ngày.
• Suy thận:
  • Ở những bệnh nhân suy thận với mức thanh thải creatinin < 30 ml/ phút, cần chỉnh liều nên giảm một nửa tổng liều mỗi ngày, ví dụ 250 mg mỗi ngày một lần, hoặc 250 mg mỗi ngày hai lần trong trường hợp nặng. Không nên kéo dài đợt điều trị quá 14 ngày ở những bệnh nhân này.
• Trẻ em:
  • Việc sử dụng clarithromycin dạng phóng thích nhanh chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi.
  • Sử dụng clarithromycin dạng hỗn dịch dành cho trẻ em.
  • Có thể dùng clarithromycin mà không cần quan tâm đến các bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng gì đến sinh khả dụng của thuốc.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với những kháng sinh thuộc nhóm macrolid hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc (xem Thành phần tá dược).
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời clarithromycin với các thuốc sau đây: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin vì có thể gây kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất, rung tâm thất và xoắn đỉnh (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc).
• Chống chỉ định sử dụng clarithromycin cùng các alkaloid nấm cựa gà (ví dụ ergotamin hoặc dihydroergotamin) do có thể gây ngộ độc nấm cựa gà (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc).
• Chống chỉ định dùng clarithromycin cùng với midazolam dạng uống (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc).
• Không nên sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân có tiền sử khoảng QT kéo dài (bẩm sinh hoặc có tiền sử mắc phải kéo dài khoảng QT) hoặc loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc; Tương tác, tương kỵ của thuốc).
• Không được sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân giảm kali máu (nguy cơ kéo dài khoảng QT).
• Không nên sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân suy gan nặng có kèm suy thận.
• Clarithromycin không nên dùng cùng với các thuốc ức chế enzyme HMG-CoA reductase (các thuốc statin) mà chuyển hóa phần lớn bởi CYP3A4 (lovastatin hoặc simvastatin), do tăng nguy cơ các bệnh về cơ, kể cả ly giải cơ vân (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
• Không nên sử dụng clarithromycin (và các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác) cùng với colchicin (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc; Tương tác, tương kỵ của thuốc).
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời clarithromycin với ticagrelor hoặc ranolazin.

Cảnh báo và cẩn trọng khi dùng thuốc

• Sử dụng bất kỳ liệu pháp kháng sinh nào, ví dụ clarithromycin, để điều trị nhiễm khuẩn H. Pylori có thể tạo ra các chủng kháng thuốc.
• Không nên kê toa clarithromycin cho phụ nữ có thai trước khi cân nhắc kỹ lưỡng về lợi ích và nguy cơ, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
• Giống như các kháng sinh khác, việc sử dụng clarithromycin dài hạn có thể gây nên sự tăng sinh của vi nấm và vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên tiến hành trị liệu thích hợp.
• Clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan, do vậy nên thận trọng khi sử dụng kháng sinh này ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Cũng nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân suy thận từ vừa đến nặng.
• Cẩn trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng.
• Đã có báo cáo về rối loạn chức năng gan, bao gồm tăng men gan, viêm tế bào gan và/ hoặc viêm gan ứ mật, có hoặc không có vàng da khi sử dụng clarithromycin. Rối loạn chức năng gan có thể nghiêm trọng và thường hồi phục được. Trong một số trường hợp, đã có báo cáo tử vong do suy gan, thường liên quan tới các bệnh lý nặng có sẵn và/ hoặc các thuốc sử dụng đồng thời. Ngừng sử dụng clarithromycin nếu xuất hiện dấu hiệu và triệu chứng viêm gan, như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa, hoặc đau bụng.
• Viêm ruột kết giả mạc đã được báo cáo với hầu hết các thuốc kháng khuẩn, bao gồm các macrolide, và tình trạng có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Tiêu chảy có liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng với hầu hết các loại kháng sinh bao gồm cả clarithromycin, và mức độ có thể từ tiêu chảy nhẹ đến tử vong. Điều trị kháng sinh làm thay đổi vi khuẩn chí bình thường của ruột, điều này có thể dẫn đến phát triển quá mức của C. Difficile. CDAD phải được quan tâm ở tất cả bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Việc ghi chép bệnh án cẩn thận là cần thiết vì đã có báo cáo về việc xuất hiện CDAD 2 tháng sau khi dùng kháng sinh.
• Colchicin
• Đã có các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về ngộ độc colchicin khi dùng đồng thời clarithromycin và colchicin, đặc biệt ở người cao tuổi, một số xảy ra ở những bệnh nhân suy thận. Đã có tử vong ở một số trường hợp này (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc). Chống chỉ định sử dụng đồng thời colchicin và clarithromycin (xem Chống chỉ định).
• Cẩn trọng khi dùng clarithromycin cùng với các thuốc triazolobenzodiazepin, như triazolam, và midazolam dạng tiêm bắp và dạng uống (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc).
• Kéo dài khoảng QT
• Hiện tượng kéo dài quá trình tái phân cực ở tim và khoảng QT, dẫn đến nguy cơ khởi phát cơn loạn nhịp tim và xoắn đỉnh, đã được ghi nhận khi điều trị bằng thuốc nhóm macrolid bao gồm clarithromycin (xem Tác dụng không mong muốn của thuốc). Do vậy, vì các tình huống sau đây cơ thể dẫn đến tăng nguy cơ loạn nhịp tâm thất (bao gồm cả xoắn đỉnh), nên thận trọng khi sử dụng clarithromycin ở các bệnh nhân sau đây:
  • Bệnh nhân có bệnh động mạch vành, suy tim nặng, rối loạn dẫn truyền hoặc nhịp tim chậm có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
  • Bệnh nhân có rối loạn điện giải như giảm magnesi máu. Không được sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân giảm kali máu (xem Chống chỉ định);
  • Bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các thuốc gây kéo dài khoảng QT khác (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc).
  • Chống chỉ định sử dụng đồng thời clarithromycin với astemizol, cisaprid, pimozid và terfenadin (xem Chống chỉ định);
  • Không được sử dụng clarithromycin ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải hoặc có tiền sử loạn nhịp tâm thất (xem Chống chỉ định).
• Viêm phổi
  • Do tình trạng kháng các thuốc macrolid của Streptococcus pneumoniae đang gia tăng, việc thực hiện kháng sinh đồ là quan trọng khi kê toa clarithromycin cho bệnh nhân viêm phổi mắc phải cộng đồng. Clarithromycin nên được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng sinh thích hợp khác trong điều trị viêm phổi mắc phải bệnh viện.
• Nhiễm trùng da và mô mềm mức độ từ nhẹ đến trung bình
  • Phần lớn các nhiễm trùng da thường do Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes, cả hai vi khuẩn này đều có thể kháng các thuốc macrolid. Do vậy, việc làm kháng sinh đồ rất quan trọng. Trong trường hợp không sử dụng được các kháng sinh nhóm beta-lactam (ví dụ do dị ứng), các kháng sinh khác, như clindamycin, có thể là lựa chọn đầu tiên. Hiện nay, các thuốc macrolid chỉ được cân nhắc chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn da và mô mềm, như nhiễm khuẩn gây ra bởi nấm Corynebacterium minutissimum, trứng cá, nhiễm trùng da gây sốt cao cấp tính và các trường hợp không thể dùng được penicilin.
  • Trong trường hợp xuất hiện các phản ứng quá mẫn cấp tính, nặng, chẳng hạn như sốc phản vệ, phản ứng có hại nghiêm trọng trên da (SCAR) (ví dụ: ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và DRESS, ngay lập tức ngừng sử dụng clarithromycin và khẩn trương điều trị thích hợp.
• Thận trọng khi sử dụng clarithromycin cùng với các thuốc gây kích ứng hệ enzym CYP3A4 (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc).
  • Nên lưu ý đến khả năng kháng chéo giữa clarithromycin và các thuốc macrolid khác, cũng như với lincomycin và clindamycin.
• Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (các thuốc statin)
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời clarithromycin với lovastatin hoặc simvastatin (xem Chống chỉ định). Cần thận trọng khi kê toa clarithromycin cùng với các thuốc statin khác. Đã có báo cáo về ly giải cơ vân ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời clarithromycin với các thuốc statin. Bệnh nhân cần được theo dõi về các dấu hiệu và triệu chứng các bệnh lý về cơ. Trường hợp buộc phải sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc statin, khuyến cáo kê liều thấp nhất được đăng ký của thuốc statin. Cân nhắc sử dụng thuốc statin không phụ thuộc vào chuyển hóa CYP3A (ví dụ như fluvastatin).
• Các thuốc hạ đường huyết đường dạng uống/ Insulin
  • Sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc hạ đường huyết dạng uống (như các sulphonyluria) và/ hoặc insulin có thể làm giảm đáng kể đường huyết. Cần kiểm soát chặt chẽ đường huyết.
• Các thuốc chống đông đường uống
  • Sử dụng đồng thời clarithromycin và warfarin có nguy cơ gây chảy máu nghiêm trọng, tăng chỉ số INR (international normalized ratio) và thời gian prothrombin. Phải kiểm tra thường xuyên chỉ số INR và thời gian prothrombin khi bệnh nhân uống đồng thời clarithromycin và các thuốc chống đông.

Sử dụng Clabact 500 cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai
  • Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ mang thai chưa được thiết lập. Vì vậy không nên sử dụng clarithromycin trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.
• Phụ nữ cho con bú
  • Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ cho con bú chưa được thiết lập. Clarithromycin được xác định có trong sữa mẹ.

Ảnh hưởng của Clabact 500 lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có báo cáo về tác động của thuốc trong khi lái xe và vận hành máy móc. Nên khuyến cáo bệnh nhân về nguy cơ hoa mắt chóng mặt, lẫn lộn, mất phương hướng có thể xảy ra khi sử dụng thuốc.

Tác dụng không mong muốn khi dùng Clabact 500

• Các tác dụng không mong muốn phổ biến liên quan tới điều trị clarithromycin là đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và loạn vị giác. Những phản ứng bất lợi này thường nhẹ và đã được biết như là tác dụng bất lợi của các thuốc macrolid.
• Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác nhau đáng kể về tỷ lệ gặp tác dụng bất lợi trên đường tiêu hóa trên bệnh nhân có hoặc không nhiễm mycobacterial trước đó.
• Bảng dưới đây nêu ra những tác dụng bất lợi được báo cáo ở những bệnh nhân đang sử dụng clarithromycin trong những nghiên cứu lâm sàng và báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường. Những tác dụng bất lợi này được sắp xếp theo hệ thống của cơ thể và tần suất xuất hiện, quy ước như sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 - < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 - < 1/100) và không rõ (phản ứng ghi nhận được từ đưa thuốc ra thị trường, không thể đánh giá được từ dữ liệu sẵn có). Với mỗi nhóm tần suất, phản ứng bất lợi được trình bày theo mức độ nghiêm trọng giảm dần.

• Bệnh nhân suy giảm miễn dịch
• Ở bệnh nhân AIDS và những bệnh nhân suy giảm miễn dịch khác được điều trị với liều cao clarithromycin trong thời gian dài cho nhiễm mycobacterium, rất khó phân biệt đâu là tác dụng bất lợi gây ra do clarithromycin hay là triệu chứng của bệnh HIV hoặc bệnh hiện tại.
• Ở bệnh nhân người lớn, tác dụng bất lợi được báo cáo hay gặp nhất khi cho bệnh nhân dùng liều tổng 1000 mg/ ngày là: buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác, đau bụng, tiêu chảy, mẩn ngứa, đầy hơi, đau đầu, táo bón, rối loạn thính giác, tăng SGOT và SGPT. Các tác dụng không mong muốn có tần số gặp thấp bao gồm khó thở, mất ngủ và khô miệng.
• Những tác dụng bất lợi ít gặp hơn bao gồm: khó thở, mất ngủ và khô miệng. Ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng miễn dịch, những kết quả xét nghiệm thu được bằng cách phân tích những giá trị đó bên ngoài các nồng độ rất bất thường (có nghĩa là quá cao hay quá thấp) trong thử nghiệm đặc thù. Dựa vào cơ sở của tiêu chuẩn này, có khoảng 2 – 3 % những bệnh nhân đang dùng clarithromycin liều 1000 mg hàng ngày này có nồng độ SGOT và SGPT tăng bất thường một cách nghiêm trọng, và có số lượng tiểu cầu và bạch cầu thấp một cách bất thường. Một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân cũng tăng chỉ số BUN.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Đặc tính dược lực học

• Nhóm điều trị: Kháng vi khuẩn tác dụng toàn thân, macrolid.
• Mã ATC: J01FA09
• Vi sinh học
  • Clarithromycin là một dẫn chất bán tổng hợp của erythromycin A. Thuốc có hoạt tính kháng khuẩn bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị ribosom 50S của những vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Thuốc có hiệu lực cao chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm ái khí và kỵ khí. Nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) của clarithromycin nói chung thấp hơn hai lần so với MICs của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MICs của chất chuyển hóa này bằng hoặc hai lần cao hơn MICs của phức hợp mẹ, ngoại trừ với H. influenzae trong đó chất chuyển hóa 14-hydroxy có hoạt tính cao gấp hai lần phức hợp mẹ.
  • Trong in vitro, Clabact thường có hoạt tính chống lại những vi khuẩn sau:
• Vi khuẩn gram dương hiếu khí
  • Staphylococcus areus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Listeria monocytogenes; Streptococcus agalactiae; Streptococci (group C, F, G), Viridans group streptococci.
• Vi khuẩn gram âm hiếu khí
• Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida
• Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
• Những vi sinh vật khác
  • Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansaii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Chlamydia pneumoniae.
• Vi khuẩn gram dương kỵ khí
  • Clostridium perfrigens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes
• Vi khuẩn gram âm kỵ khí: Bacteroides melaninogenicus
• Xoắn khuẩn: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum
• Campylobacter: Campylobacter jejuni
• Helicobacter pylori
  • Hoạt tính của clarithromycin với Helicobacter pylori ở pH trung tính cao hơn ở pH acid.

Đặc tính dược động học

• Hấp thu
  • Động học của clarithromycin dùng uống đã được nghiên cứu ở các loài động vật và ở người lớn. Các nghiên cứu này cho thấy clarithromycin được hấp thu nhanh với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50 %. Ít thấy có sự tích tụ hay sự tích tụ bất thường nào và khuynh hướng chuyển hóa không thay đổi ở bất kỳ loại nào sau khi dùng nhiều liều. Ăn ngay trước khi dùng thuốc sẽ làm tăng sinh khả dụng của clarithromycin trung bình khoảng 25 %. Nói chung, sự gia tăng này nhỏ và ít có ý nghĩa lâm sàng với các phác đồ liều dùng đang được khuyến cáo. Như vậy, clarithromycin có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
  • Phân bố, biến đổi sinh học và thải trừ
• In vitro
  • Kết quả của các nghiên cứu in vitro cho thấy sự gắn kết của clarithromycin với protein trong huyết tương người trung bình khoảng 70 % ở các nồng độ 0,45 - 4,5 mcg/ ml. Sự giảm tỷ lệ gắn kết xuống 41% ở nồng độ 45 mcg/ ml gợi ý rằng các vị trí gắn kết có thể bị bão hòa, nhưng điều này chỉ xảy ra ở các nồng độ cao hơn nhiều nồng độ điều trị.
• In vivo
  • Kết quả nghiên cứu ở động vật cho thấy nồng độ clarithromycin trong tất cả các mô, ngoại trừ hệ thần kinh trung ương, cao hơn nhiều lần nồng độ thuốc trong hệ tuần hoàn. Nồng độ thuốc cao nhất được thấy trong mô phổi và gan, ở đó tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong mô so với huyết tương từ 10 đến 20.
• Những đối tượng bình thường
  • Ở liều 250 mg 2 lần/ ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở ngày thứ 2 - 3 đạt trung bình 1 mcg/ ml với clarithromycin và 0,6 mcg/ ml với 14-hydroxy clarithromycin, trong khi thời gian bán hủy của clarithromycin là 3 - 4 giờ và của 14-hydroxy clarithromycin là 5 - 6 giờ. Với liều 500 mg, 2 lần/ ngày, Cmax của clarithromycin và chất chuyển hóa ở trạng thái ổn định là 2,7 mcg/ ml và 2,9 mcg/ ml; của chất chuyển hóa trung bình là 0,88 mcg/ ml và 0,83 mcg/ ml. Thời gian bán thải của thuốc mẹ ở liều 500 mg là 4,5 - 4,8 giờ, trong khi của 14-hydroxy clarithromycin là 6,9 - 8,7 giờ. Ở trạng thái ổn định nồng độ của 14-OH-clarithromycin không tăng tương ứng với liều của clarithromycin, và thời gian bán hủy biểu kiến của cả clarithromycin và chất chuyển hóa có khuynh hướng dài hơn ở các liều cao hơn. Kiểu dược động học không tuyến tính của clarithromycin cùng với việc giảm tạo thành các sản phẩm của quá trình 14-hydroxylation và N-demethylation ở liều cao cho thấy rằng sự chuyển hóa không tuyến tính của clarithromycin trở nên rõ rệt hơn ở liều cao.
  • Ở người lớn uống liều duy nhất 250 mg hay 1200 mg clarithromycin sự bài tiết qua nước tiểu chiếm khoảng 37,9 % ở liều thấp và 46 % ở liều cao. Thải trừ qua phân chiếm khoảng 40,2 % và 29,1 %.
• Bệnh nhân
  • Clarithromycin và chất chuyển hóa 14-OH phân bố một cách dễ dàng vào các mô và dịch cơ thể. Những dữ liệu hạn chế thu được từ số lượng nhỏ bệnh nhân cho thấy clarithromycin không đạt được nồng độ có ý nghĩa trong dịch não tủy sau liều uống (có nghĩa là chỉ 1 – 2 % nồng độ trong huyết thanh ở trong dịch não tủy ở những bệnh nhân có hàng rào máu-dịch não tủy bình thường). Nồng độ trong các mô thường cao gấp 2 lần so với nồng độ trong huyết thanh. Ví dụ về nồng độ trong các mô và huyết thanh được trình bày dưới đây.
• Nồng độ (Sau liều 250 mg mỗi 12 giờ)

• Suy gan
  • Trong một nghiên cứu so sánh giữa một nhóm người khỏe mạnh với một nhóm bệnh nhân bị suy gan được dùng 250 mg clarithromycin 2 lần/ ngày trong 2 ngày và một liều đơn 250 mg ở ngày thứ 3, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định và sự đào thải của clarithromycin không có sự khác biệt đáng kể giữa hai nhóm. Ngược lại, nồng độ ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa 14-OH thấp hơn rõ rệt ở nhóm bệnh nhân suy gan. Sự giảm đào thải ở các chất chuyển hóa này của hợp chất mẹ bởi quá trình 14-hydroxylation được bù đắp phần nào bởi sự tăng đào thải qua thận của thuốc mẹ, do đó nồng độ của thuốc mẹ ở trạng thái ổn định giữa 2 nhóm là tương đương. Kết quả này cho thấy không cần điều chỉnh liều ở những người bị suy gan mức độ từ vừa đến nặng nhưng có chức năng thận bình thường.
• Suy thận
  • Một nghiên cứu được tiến hành nhằm đánh giá và so sánh dữ liệu dược động học khi dùng nhiều liều 500 mg đường uống clarithromycin ở người có chức năng thận bình thường và những người bị suy thận. Nồng độ trong huyết tương, thời gian bán thải, Cmax và Cmin cho cả clarithromycin và chất chuyển hóa 14-OH cao hơn và AUC lớn hơn ở những bệnh nhân suy thận. Hằng số tốc độ thải trừ (Kelim) và sự bài tiết qua nước tiểu thấp hơn. Mức độ khác biệt của những thông số này có liên quan đến mức độ suy thận, suy thận càng nặng sự khác biệt càng lớn (xem Liều dùng và cách dùng).
• Người cao tuổi
  • Một nghiên cứu được tiến hành nhằm đánh giá và so sánh độ an toàn và các dữ liệu dược động học khi dùng nhiều liều 500 mg clarithromycin đường uống cho những đàn ông và phụ nữ cao tuổi khỏe mạnh so với những nam giới và phụ nữ trẻ tuổi khỏe mạnh. Ở nhóm cao tuổi, nồng độ tuần hoàn trong huyết tương cao hơn và sự đào thải chậm hơn so với nhóm trẻ tuổi cho cả chất mẹ và chất chuyển hóa 14-OH. Tuy nhiên không có sự khác biệt giữa 2 nhóm khi sự bài tiết qua thận tương quan với độ thanh thải creatinin. Điều này cho thấy bấy kỳ sự ảnh hưởng nào đến sự chuyển hóa clarithromycin đều liên quan đến chức năng thận và không liên quan gì đến tuổi tác.
• Nhiễm Mycobacterium avium
  • Sau khi dùng liều 500 mg clarithromycin mỗi 12 giờ trên bệnh nhân trưởng thành nhiễm HIV, nồng độ ở trạng thái ổn định của clarithromycin và 14-OH-clarithromycin tương tự như ở người bình thường. Tuy nhiên ở liều cao hơn cần để điều trị nhiễm Mycobacterium avium, nồng độ clarithromycin cao hơn rất nhiều so với khi dùng liều bình thường. Ở bệnh nhân trưởng thành nhiễm HIV đang sử dụng liều 1000 - 2000 mg/ ngày chia 2 lần, Cmax của clarithromycin ở trạng thái ổn định từ 2 - 4 mcg/ ml và 5 - 10 mcg/ ml theo thứ tự. Thời gian bán thải dài hơn khi dùng liều cao hơn so với liều bình thường trên người bình thường. Nồng độ cao hơn trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn với những liều này phù hợp với dược động học không tuyến tính đã được biết của clarithromycin.
• Dùng đồng thời với omeprazol
  • Một nghiên cứu dược động học đã được tiến hành với clarithromycin 500 mg ngày 3 lần và omeprazol 40 mg ngày 1 lần. Khi sử dụng một mình clarithromycin liều 500 mg mỗi 8 giờ, giá trị Cmax trung bình vào khoảng 3,8 mcg/ ml và Cmin trung bình khoảng 1,8 mcg/ ml. Giá trị trung bình AUC0 - 8 của clarithromycin là 22,9 mcg/ giờ/ ml. Tmax và thời gian bán thải lần lượt là 2,1 giờ và 5,3 giờ khi dùng clarithromycin liều 500 mg ngày 3 lần.
  • Trong cùng nghiên cứu khi dùng clarithromycin liều 500 mg ngày 3 lần cùng lúc với omeprazol 40 mg ngày 1 lần, thời gian bán thải và AUC0 - 24 của omeprazol tăng lên. Đối với tất cả các đối tượng khi dùng kết hợp với clarithromycin, giá trị AUC0 - 24 trung bình của omeprazol cao hơn 89 % và T1/2 cao hơn 34 % so với khi dùng một mình omeprazol. Khi dùng kết hợp với omeprazol, giá trị Cmax, Cmin và AUC0 - 8 ở trạng thái ổn định của clarithromycin tăng lên 10%, 27% và 15% theo thứ tự, cao hơn giá trị đạt được khi dùng clarithromycin với giả dược.
  • Ở trạng thái ổn định, nồng độ của clarithromycin trong màng nhầy dạ dày sau khi uống 6 giờ ở nhóm clarithromycin/ omeprazol cao hơn 25 lần so với nhóm dùng một mình clarithromycin. Nồng độ clarithromycin trung bình trong mô dạ dày sau khi uống 6 giờ ở nhóm clarithromycin/ omeprazol cao hơn 2 lần so với nhóm dùng clarithromycin với giả dược.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

• Các nghiên cứu được tiến hành trên chuột nhắt, chuột cống, chó và/hoặc khỉ được dùng clarithromycin đường uống. Thời gian uống thay đổi từ một liều duy nhất cho đến liều nhắc lại trong  6 tháng liên tiếp.
• Trong những nghiên cứu cấp trên chuột nhắt và chuột cống, sau khi đưa vào dạ dày một liều đơn 5 g/ kg trọng lượng cơ thể, có một chuột cống bị chết nhưng không có chuột nhắt nào bị chết. Do đó liều trung bình gây chết cao hơn 5 g/ kg, liều cao nhất có thể dùng được.
• Không thấy có tác dụng bất lợi xảy ra trên động vật khi dùng clarithromycin liều 100 mg/ kg/ ngày trong 14 ngày liên tiếp hoặc 35 mg/ kg/ ngày trong 1 tháng. Tương tự, không có tác dụng bất lợi trên chuột cống khi sử dụng liều 75 mg/ kg/ ngày cho 1 tháng, 35 mg/ kg/ ngày trong 3 tháng hoặc 8 mg/ kg/ ngày trong 6 tháng. Chó nhạy cảm hơn với clarithromycin, dung nạp được liều 50 mg/ kg/ ngày trong 14 ngày, 10 mg/ kg/ ngày trong 1 và 3 tháng, và 4 mg/ kg/ ngày trong 6 tháng mà không thấy tác dụng bất lợi nào.
• Những dấu hiệu lâm sàng chính ở liều gây độc trong những nghiên cứu trên ba

Dạng bào chế và đóng gói

• Dạng bào chế: Uống, viên nén bao phim
• Đóng gói: hộp 2 vỉ x 10 viên
• Đường sử dụng: Uống
• Mô tả chung: Viên nén bao phim hình bầu dục, màu vàng, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn.

Nhà sản xuất và xuất xứ

• Nhà sản xuất: CTCP Dược Hậu Giang - CN nhà máy DP DHG tại Hậu Giang, Việt Nam
• Xuất xứ: CTCP Dược Hậu Giang - CN nhà máy DP DHG tại Hậu Giang, Việt Nam

Xử lý quên liều

Việc quên một liều có thể sẽ không gây ra vấn đề nghiêm trọng, tuy nhiên nếu việc này diễn ra thường xuyên có thể sẽ gây ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị. Tuy nhiên, nếu quên liều xảy ra thì chỉ cần sử dụng ngay liều đã quên nếu như thời gian quên liều chưa lâu, còn nếu như quên quá lâu hoặc gần tới thời gian dùng liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và chỉ cần uống liều sắp đến. Và nếu như hay quên thì bạn có thể tạo nhắc nhở, báo thức nhắc uống thuốc bằng điện thoại để tránh ảnh hưởng tới tác dụng của sản phẩm.

Xử lý quá quên liều

Dược phẩm đặc biệt là thuốc khi sử dụng quá liều có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn, nghiêm trọng có thể gây ngộ độc. Vì thế cần thận trọng khi dùng thuốc, chú ý sử dụng đúng liều lượng được chỉ định. Khi quá liều cần theo dõi phản ứng của người dùng, nếu thấy có bất cứ phản ứng lạ nào cần báo ngay cho bác sĩ điều trị đồng thời đưa người bệnh đi tới bệnh viện uy tín gần nhất để được sơ cứu kịp thời.

Ở đâu bán Clabact 500 chính hãng, uy tín?

Để có thể mua Clabact 500 chính hãng, bạn có thể mua tại Nhà thuốc Hà An theo 3 cách như sau:

• Cách 1: Mua trực tiếp tại cửa hàng
• Cách 2: Đặt hàng tại website: thuochaan.com
• Cách 3: Đặt hàng qua hotline: Call/zalo ######.

Sự yêu mến và tin tưởng của khách hàng và các đối tác luôn là niềm tự hào và là sự thành công lớn nhất đối với Nhà thuốc Hà An. Nhà thuốc Hà An chúc bạn luôn mạnh khỏe, vui vẻ và hạnh phúc!